新賽斯平醫(yī)藥招商

適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)

.本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,以提高療效.近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身

免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等.

【品名】環(huán)孢素-新賽斯平
【價(jià)格】510元
【生產(chǎn)廠家】杭州中美華東制藥有限公司
【規(guī)格】50mg*50/粒
【主要功能】
1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反映或移植物抗宿主反應(yīng)
2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎,難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病環(huán)孢素膠囊說(shuō)明書
【藥品名稱】
商品名:新賽斯平
通用名:環(huán)孢素膠囊
英文名:Ciclosporin Capsules
漢語(yǔ)拼音:Huanbaosu Jiaonang
本品化學(xué)名稱為:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2
氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲

基-L-纈氨酰
分子式:C62H11N11 O12
分子量:1202.63
【性狀】本品為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色或黃色油狀液體.
【藥理毒理】
環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性,但并不抑制T淋巴細(xì)胞,反而促進(jìn)其增殖.本品亦可抑制B淋

巴細(xì)胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、?-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l.在明

顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí),對(duì)體液免疫亦有抑制作用.能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用.本品不影響吞噬細(xì)胞的

功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用.
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大.生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝

病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少.本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,主要與脂蛋白結(jié)合.口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血

的濃度可為血漿的2～9倍,成人的血漿T1/2為19(10～27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí).本品在血液中有33%～47%分布于血漿中,4%～

9%在淋巴細(xì)胞,5%～12%在粒細(xì)胞,4l%-58%則分布在紅細(xì)胞中.本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%

仍以原形排出.
【適應(yīng)癥】
適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)

.本品常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,以提高療效.近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身

免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等.
【用法用量】
成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1～2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5～10mg/kg.對(duì)

作移植術(shù)的患者,在移植前4～12小時(shí)給藥.
【不良反應(yīng)】
1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小

球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等.牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失.慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生.
2、不常見(jiàn)的有驚厥,其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān).此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高

血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等.此外,有報(bào)告本品可促進(jìn)

ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強(qiáng)因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成.
3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等.(過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為

面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等.)嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度,調(diào)節(jié)本品的

全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi).有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100

～200ng/ml,則可達(dá)上述效應(yīng).如發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)立即給相應(yīng)的治療,并減少本品的用量或停用.
【禁忌癥】
1、有病毒感染時(shí)禁用本品:如水痘、帶狀皰疹等.
2、對(duì)本品過(guò)敏者禁用.
【注意事項(xiàng)】
1、經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性.在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù).
2、可以通過(guò)胎盤.應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或

致畸的發(fā)生.
3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等.
4、對(duì)診斷的干擾:
(1)用本品最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng):
(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性

而升高:
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關(guān):
(4)血清鉀、血尿酸可能升高.
5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡,應(yīng)立即減量或至停用.
6、若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療,本品亦應(yīng)減量或停用.
7、若移植發(fā)生排斥,本品劑量應(yīng)加大.
8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不

相同而并不完全統(tǒng)一,小兒對(duì)本品的清除率較快,故用藥劑量可適當(dāng)加大.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進(jìn)入乳汁.對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性,故用本品期間不

宜哺乳.
【兒童用藥】小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6～11mg/kg,維持量每日2—6mg/kg.
【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全,故應(yīng)慎用本品.
【藥物相互作用】
1、與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度.因而可能使本品的肝、腎毒性增加.故

與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度.
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加.
3、用時(shí)如輸注貯存超過(guò)10日的庫(kù)存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高.
4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會(huì)誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加本品的代謝.故須調(diào)節(jié)本品的劑量.
5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用.可能會(huì)增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)

慎.
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性.
7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對(duì)腎臟的毒性.如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥.
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H10960122