驍悉醫(yī)藥招商

預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng),可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用.

【價(jià)格】490元
【商品名】驍悉
【通用名】嗎替麥考酚酯膠囊
漢語拼音：xiaoxijiaonang
英文名：MycophenloateMofetilCapsuels
【制造商】 上海羅氏制藥有限公司
【性狀】膠囊:橙色與藍(lán)色的雙色膠囊,內(nèi)容物為白色粉末.片劑:淡紫色薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色.
【適應(yīng)癥】預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)及治療難治性排斥反應(yīng),可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用.
【藥理作用】霉酚酸酯(簡(jiǎn)稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物.MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫

酶(IMPDH)抑制劑,可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑.MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用.
【藥代動(dòng)力學(xué) 】口服后迅速大量吸收,驍悉并代謝為活性成份MPA.口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在

循環(huán)中測(cè)不出MMF.腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%.由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)

第二個(gè)血漿 MPA高峰,與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多.在臨床有效濃度下,97%的MPA與

血漿蛋白結(jié)合.MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性.MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)

從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出.移植后近期內(nèi)(<40日),平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功

能穩(wěn)定的病人約低50%.單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率<25 mL/分/1.73 m2).MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎

功能損害病人高25-75%.同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致.尚未進(jìn)行嚴(yán)重慢性腎功能損害病人的MMF多次

劑量藥物動(dòng)力學(xué)研究.移植手術(shù)后,腎功能延遲恢復(fù)的MPA 0-12小時(shí)曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異.但無活性成分的

MPAG,其0-12小時(shí)曲線下面積比腎功能正?；謴?fù)病人高2-3倍.在酒精性肝硬化志愿者,肝臟實(shí)質(zhì)疾病對(duì)MPA的糖苷酸化過程相對(duì)無影響,嚴(yán)

重的膽道損害,如原發(fā)性膽性肝硬化,可能對(duì)這一過程產(chǎn)生影響.
【用法用量】預(yù)防排斥劑量 驍悉應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始服用.腎移植病人服用推薦劑量為1 g,1日2次.口服2 g/日比口服3 g/日安全性

更高.治療難治性排斥反應(yīng) 在臨床試驗(yàn)中,治療難治性排斥的推薦劑量為1.5 g/次,2次/日.如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕

對(duì)值小于1.3 x 103/mL),應(yīng)停藥或減量.對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率小于25 mL/分/1.73 m2),應(yīng)避免超過1 g/次,每

日2次的劑量(移植后即刻使用除外).對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察.對(duì)移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要作劑量調(diào)整.
【不良反應(yīng)】服用本藥后,主要的不良反應(yīng)包括:嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀,白細(xì)胞減少癥,敗血癥,尿頻以及某些類型的感染的發(fā)生率增加

.偶見血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡.
【禁忌癥】對(duì)MMF或MPA發(fā)生過敏反應(yīng)的病人不能使用本藥.
【注意事項(xiàng)】 服用本藥的病人在第一個(gè)月每周1次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù),第二和第三個(gè)月每月2次,余下的一年中每月1次,如果發(fā)生中性粒細(xì)

胞減少(中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)小于1.3 x 103/uL)時(shí),應(yīng)停止或減量使用本藥,并對(duì)這些病人密切觀察.
嚴(yán)重慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過率小于25 mL/分/1.73 m2)的病人服用單劑量后,血漿MPA和MPAG的曲線下面積比輕度腎功能損害的病人

及健康人高.應(yīng)避免使用超過1 g/次,每日2次的劑量,并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察.
腎移植后腎功能恢復(fù)的病人,平均0-12小時(shí)MPA曲線下面積與正常恢復(fù)病人相仿.但MPAG的0-12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2-3倍.對(duì)這

些腎功能延遲恢復(fù)的病人無須作劑量調(diào)整,但應(yīng)密切觀察.
接受免疫抑制療法的病人常使用聯(lián)合用藥方式.本藥作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí),有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤(特別是皮膚瘤)發(fā)生的

危險(xiǎn).這一危險(xiǎn)性與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間關(guān),而不是與某一特定藥物有關(guān).免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能導(dǎo)致對(duì)感染的易感性增加.臨

床試驗(yàn)中,本藥已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用:抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物,以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥反應(yīng).
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)本藥有致胎兒畸形的可能.盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究,只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)

超過對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用.應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后,才開始服用本藥.服用本藥期間,應(yīng)采取有效避孕措施.對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可

通過乳汁分泌,是否可從人乳中分泌驍尚不清楚,并且,MMF能對(duì)哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴(yán)重副作用,應(yīng)根據(jù)MMF對(duì)于母親的重要性作出用

藥決定.
【兒童用藥】?jī)和褂迷撍幍陌踩院陀行陨形创_證.
【藥物相互作用】 驍悉不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用,對(duì)這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn).已注意到消膽胺能顯著減少M(fèi)PA線曲下面積.本

藥不應(yīng)與能干擾腸肝再循環(huán)的藥物同時(shí)使用,因這些藥物可能會(huì)降低本藥的藥效.和阿昔洛韋同時(shí)服用時(shí),MPAG和阿昔洛韋 的血漿濃度較

兩種藥物單獨(dú)服用時(shí)為高.當(dāng)腎功損害時(shí),MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高.這兩種藥物競(jìng)爭(zhēng)性地通過腎小管排出,可能會(huì)進(jìn)一步增加兩

種藥物的濃度.
制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁:同時(shí)服用制酸劑時(shí),MMF的吸收減少.
消膽胺:健康人先期服用消膽胺4 g/次,每日3次,4日后給予單劑量MMF 1.5 g,MPA的曲線下面積減少40%.
環(huán)孢素A的藥物動(dòng)力學(xué)不受MMF的影響.
更昔洛韋:未觀察到MMF和靜脈注射更昔洛韋之間有藥物動(dòng)力學(xué)的交叉作用.
口服避孕藥:目前尚未發(fā)現(xiàn)MMF和口服避孕藥1 mg炔諾酮/35 ug炔雌醇之間有相互影響.但這只是單次劑量研究所得出的結(jié)論,并不能排除

長(zhǎng)期服用本藥后改變口服避孕藥的藥物動(dòng)力學(xué)的可能性.這可能導(dǎo)致口服避孕藥的藥效降低.
磺胺甲基異唑:對(duì)MPA的生物利用度無影響.
其它藥物:給猴子同時(shí)服用*和MMF,可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍.為此,其它經(jīng)腎小管排出的藥物可與MPAG競(jìng)爭(zhēng),從而使血漿

MPAG或這些藥物的濃度升高.
【藥物過量】
在人類尚無MMF劑量過大的報(bào)道.血透不能清除MPA,而當(dāng)MPA 血漿濃度極高時(shí)(>100 ug/mL),能清除小部分MPAG.MPA可通過藥物排出增加(如給予消膽胺)而得到清除.
規(guī)格：250mgx40粒/盒
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字J20030069