硝苯地平緩釋片(Ⅰ)

慢性穩(wěn)定型心絞痛,勞累型心絞痛,血管痙攣型心絞痛,Prinzmetal,s心絞痛,變異型心絞痛,原發(fā)性高血壓,肺水腫

本品用于慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累型心絞痛)，血管痙攣型心絞痛(Prinzmetal，s心絞痛﹑變異型心絞痛)，原發(fā)性高血壓。

1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷氨酸酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
2.循環(huán)系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降至正常以下、下肢浮腫等。
3.過(guò)敏癥：偶爾出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢等過(guò)敏癥狀。
4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
5.口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。
6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀

對(duì)硝苯地平及本品中其它成分過(guò)敏者﹑曾出現(xiàn)過(guò)心源性休克﹑重度主動(dòng)脈瓣狹窄(主動(dòng)脈(瓣)狹窄)﹑不穩(wěn)定型心絞痛﹑近期心肌梗塞(最近4周內(nèi))﹑正在服用利福平的患者﹑孕婦。

1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒(méi)有醫(yī)生指示，不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

鋁塑包裝，24片/板，2板/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦禁用。在乳母的臨床研究尚不夠充分，服用本品者最好不授乳。

兒童禁用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.其他抗高血壓藥或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可加強(qiáng)本品的抗高血壓作用。
2.本品與酯類(lèi)藥物合用，可使心率增加，血壓降低。
3.地爾硫卓可延緩硝苯地平的降解。若需聯(lián)合用藥，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)察患者病情?？赡苄枰獪p少本品用量。
4.若本品與B受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用，應(yīng)認(rèn)真觀察患者病情。由于有血壓明顯降低的可能及偶爾有心衰的報(bào)道。
5.一些拮抗劑能增強(qiáng)抗心率失常藥物(如:胺碘酮和奎尼丁)負(fù)性肌力的作用。尚未發(fā)現(xiàn)本品有類(lèi)似作用。個(gè)別病例中，本品可引起血漿中奎尼丁濃度的降低，而當(dāng)停止使用硝苯地平后，血漿中奎尼丁濃度會(huì)顯著升高。當(dāng)聯(lián)合用藥時(shí)，建議應(yīng)嚴(yán)密檢測(cè)血漿中奎尼丁的水平。
6.硝苯地平能引起地高辛和茶堿血藥濃度的升高，因此應(yīng)嚴(yán)密檢測(cè)有關(guān)血藥濃度。
7.西咪替丁能升高硝苯地平的血藥濃度，從而加強(qiáng)其作用。
8.有報(bào)道服用硝苯地平的患者使用雙香豆素抗凝藥后凝血時(shí)間增加。
9.利福平可加速硝苯地平的降解。因此硝苯地平不能與利福平合用，否則不能達(dá)到有效的血藥濃度。
10.硝苯地平能減慢長(zhǎng)春新堿的排泄，從而增加后者的毒副作用，因此應(yīng)減少長(zhǎng)春新堿的用藥劑量。
11.若本品與頭孢菌素類(lèi)藥物(如頭孢克肟)聯(lián)合應(yīng)用，健康志愿者頭孢菌素的生物利用度增加70%。
12.本品不應(yīng)與西柚汁同時(shí)服用，因?yàn)槲麒种軠p慢本品的體內(nèi)代謝速度，從而加強(qiáng)本品的作用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱(chēng)NF)通過(guò)阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，通過(guò)降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過(guò)冠狀血管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá)，增加心肌缺血部位的氧供給；通過(guò)抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強(qiáng)抗缺氧能力。

1.硝苯地平口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，本品口服后，可在體內(nèi)持續(xù)6-8小時(shí)。
2.硝苯地平組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。
3.硝苯地平在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過(guò)92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。
4.硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無(wú)蓄積作用。

1.口服，每日1次，初始劑量每次20mg（1片）。
2.根據(jù)病情，并在醫(yī)生指導(dǎo)下可增加至每次40～60mg。本品服用時(shí)不能咀嚼或掰碎服用。