注射用酒石酸長春瑞濱

非小細(xì)胞肺癌,轉(zhuǎn)移性乳腺癌,難治性淋巴瘤,卵巢癌,頭頸部腫瘤,腦皮質(zhì)瘤,腦瘤,小細(xì)胞肺癌

非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤

1.血液系統(tǒng)毒性：粒細(xì)胞減少，中度貧血；周圍神經(jīng)毒性反應(yīng)：一般限于深腱反射降低，麻木少見，偶見感覺異常，長期用藥可出現(xiàn)下肢無力；
2.消化道自主神經(jīng)系統(tǒng)：主要是腸麻痹引起的便秘，麻痹性腸梗阻罕見，偶見惡心嘔吐；
3.消化系統(tǒng)：可引起呼吸困難或支氣管痙攣，可在注藥后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生；
4.其它：進(jìn)行性中度脫發(fā)，下頜痛，局部靜脈炎。

禁用于治療前粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000細(xì)胞/mm3的患者。

1.本品必須在有癌癥化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下仔細(xì)調(diào)整給藥劑量和使用。
2.本產(chǎn)品必須經(jīng)靜脈給藥。在注射長春瑞濱前，注射針頭或?qū)Ч芊庞谇‘?dāng)位置極為重要。在靜脈注射長春瑞濱給藥時，滲漏至周圍組織可引起相當(dāng)?shù)拇碳ば?、局部組織壞死和/或血栓性靜脈炎。如果發(fā)生外滲，應(yīng)立即停止注射，剩余劑量的長春瑞濱應(yīng)從其他靜脈給藥。
3.接受長春瑞濱治療的患者應(yīng)在治療前或治療后經(jīng)常測定骨髓抑制發(fā)生情況。粒細(xì)胞減少癥是劑量依賴性的。粒細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后的第7～10天，而在之后的7～14天粒細(xì)胞計(jì)數(shù)恢復(fù)。在每次給以長春瑞濱前應(yīng)進(jìn)行全面的血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查。長春瑞濱不可給予粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<；3000細(xì)胞./.mm
4.的患者。發(fā)生嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏的患者有感染或發(fā)熱癥狀時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。粒細(xì)胞減少患者應(yīng)減少給藥劑量。
5.應(yīng)采取措施，避免長春瑞濱接觸眼部。有報(bào)道因事故性接觸其他長春花堿引起眼部嚴(yán)重的刺激性反應(yīng)。如眼部接觸長春瑞濱，應(yīng)對眼部用水進(jìn)行徹底沖洗。
6.肝臟在長春瑞濱的代謝中起著重要的作用。因?yàn)閲?yán)重肝臟疾病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，當(dāng)給予嚴(yán)重肝損傷或肝損害患者時應(yīng)特別注意。
7.腎功能不全者應(yīng)慎用。

-

否

24個月

國產(chǎn)

有報(bào)道長春瑞濱或其他長春花堿與絲裂霉素配伍用藥時發(fā)生急性肺反應(yīng)。盡管長春瑞濱的藥物動力學(xué)不受同時給予順鉑的影響，長春瑞濱與順鉑合用時的粒細(xì)胞減少的發(fā)病率比單獨(dú)使用長春瑞濱顯著增加。同時使用長春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時使用或隨后使用，應(yīng)檢測神經(jīng)病癥狀。之前進(jìn)行過放療的患者給予長春瑞濱時可增加對放射作用的敏感性。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

長春瑞濱的抗腫瘤活性被認(rèn)為主要通過干擾微管蛋白而抑制中期有絲分裂。與其他長春花堿相似，長春瑞濱還可以干擾：
1.氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；
2.鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶活性；
3.細(xì)胞呼吸；
4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長春瑞濱、長春新堿和長春堿在相同濃度（2uM）時抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細(xì)胞的中期分裂。長春新堿在濃度為5uM時對軸突微管具有解聚作用，而長春堿和長春瑞濱在30uM和40uM時才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長春瑞濱對有絲分裂中期的微管作用具有相對選擇性。

本品靜脈給藥后,血漿動力學(xué)符合三室模型,終末相平均半衰期為40小時,血漿清除率高,約為每小時0.8升/公斤體重。主要在肝臟代謝與清除,經(jīng)膽道,從糞便排出。

避光在2~8°C保存

本品只能靜脈給藥。
1.單藥治療：推薦劑量為每次25-30mg/m2，21天為一周期，分別在第1、8天各給藥一次，2~3周期為一療程。
2.聯(lián)合用藥：用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。
3.本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml，于短時間(6-10分鐘)內(nèi)經(jīng)靜脈輸入，然后用250-500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認(rèn)注射針頭在靜脈內(nèi)方可開始注射，藥物若滲出靜脈將引起局部強(qiáng)烈刺激反應(yīng)，一旦藥液外漏應(yīng)立即停止注藥，余藥另換靜脈注入。
4.如藥物不慎進(jìn)入眼睛應(yīng)立即用大量清水或等滲液沖洗。