來曲唑片

伊美舒

晚期乳腺癌

本品用于抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

1.對本品及其輔料過敏者禁用。
2.絕經(jīng)前婦女慎用。
3.嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。
2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。
3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。腎功能不全者對腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。肝功能不全者對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴(yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
4.運(yùn)動(dòng)員慎用。。

2.5mg*10片/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。

兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用,遵醫(yī)囑。

老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

1.用西咪替丁進(jìn)行的藥物動(dòng)力學(xué)相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動(dòng)力學(xué)沒有顯著的臨床影響。
2.用華法林進(jìn)行的相互作用研究表明來曲唑?qū)θA法林藥代動(dòng)力學(xué)沒有顯著的臨床影響。
3.尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗(yàn)。

絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。

口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。

避免受潮、受熱。超過包裝標(biāo)記的“EXP”有效期后請勿使用。

WS1-(X-087)-2005Z

每次2.5mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。

本品為類白色片。