丁二磺酸腺苷蛋氨酸

肝硬化,肝內(nèi)膽汁淤積,妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積,妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積

1.適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁淤積。
2.適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積。

即使長期大量應(yīng)用亦未見與本品相關(guān)的不良反應(yīng)。改變用藥習(xí)慣或增加用藥劑量同樣未見不良反應(yīng)的報告。

對本品過敏者

注射用凍干粉針須在臨用前用所附溶劑溶解。靜脈注射必須非常緩慢。

500mg*5支/盒

否

36個月

國產(chǎn)

本品可用于妊娠期和哺乳期。

尚不明確

尚不明確

未進(jìn)項該項試驗且無可靠文獻(xiàn)參考

未進(jìn)項該項試驗且無可靠文獻(xiàn)參考

1.腺苷蛋氨酸是人體組織和體液中普遍存在的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性巰基化合物(如半胱氨酸、?；撬?、谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁淤積。
2.現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時肝腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因為腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(約50%)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁淤積的正常生理過程。結(jié)果使肝硬化患者飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸、谷胱甘肽和?；撬崂枚鹊南陆?。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇，甲硫醇)在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機理中起重要作用。由于腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度，給肝硬化患者補充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。
3.肝內(nèi)膽汁淤積：肝內(nèi)膽汁淤積可能是急性和慢性肝病的并發(fā)癥，而且不管它們的病因如何，這種并發(fā)癥都可能發(fā)生。這是由于肝細(xì)胞分泌膽汁減少，因而本應(yīng)隨著膽汁被清除的物質(zhì)在血液中聚積，特別是膽紅素，膽鹽和各種酶。肝內(nèi)膽汁淤積臨床表現(xiàn)為黃疽和/或瘙癢，生化改變特點是血液中膽汁的成分(主要是總膽紅素結(jié)合膽紅素，膽鹽)和膽管酶(堿性磷酸酶和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶)升高。補充腺苷蛋氨酸可以消除因腺苷蛋氨酸合成酶活性降低而造成的代謝阻滯，恢復(fù)膽汁排泄的生理機制。事實上各種實驗?zāi)Ｐ妥C明，腺苷蛋氨酸抗膽汁淤積的活性應(yīng)歸于
(1)通過依賴腺苷蛋氨酸合成膜磷脂(降低膽與磷脂的比例)恢復(fù)細(xì)胞膜的流動性；
(2)通過轉(zhuǎn)硫基途徑合成參與內(nèi)源解毒過程的含硫化合物。

1.靜脈注射本品在人體的藥代動力分布屬于雙指數(shù)型，分為兩個階段：—個階段是迅速分布到各組織，另—個階段是清除階段，其半衰期大約為90分鐘。
2.口服本品大約一半以原形從尿液排泄。
3.肌肉注射本品，幾乎完全吸(96%)，45分鐘后腺苷蛋氨酸的血漿值達(dá)到最高水平。
4.本品只有極少量與血漿蛋白結(jié)合。
5.口服本品在腸道吸收，并使腺苷蛋氨酸的血漿濃度明顯提高。
6.用同位素方法進(jìn)行動物試驗表明，口服本品后促使肝臟甲基水平升高。此外還證實，口服本品循內(nèi)源性代謝途徑(轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)，轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)，脫羧基反應(yīng)等)被機體利用。

密封，陰涼處

每天500～1000mg，肌肉或靜脈注射