鹽酸索他洛爾注射液

室性快速型心律失常

本品適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。

1.靜脈注射常見(jiàn)的副作用為低血壓﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑傳導(dǎo)阻滯，其它不良反應(yīng)為疲倦﹑呼吸困難﹑無(wú)力﹑眩暈。
2.與其它抗心律失常藥物相似，本品在某些病人可產(chǎn)生致心律失常的不良反應(yīng)，即可以誘發(fā)新的心律失?；蚴挂延械男穆墒С＜又?其中包括誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。

1.禁用于支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器)、先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合癥、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的病人。
2.當(dāng)患者肌酐清除率小于60ml/h時(shí)，應(yīng)慎用本品。

1.避免與能延長(zhǎng)QT間期的藥物合用。
2.應(yīng)用本品前應(yīng)作電解質(zhì)檢查，低血鉀和低血鎂患者應(yīng)在糾正后再用本品;對(duì)于長(zhǎng)期腹瀉或同時(shí)用利尿劑的患者尤需注意;與排鉀利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意補(bǔ)鉀。
3.有支氣管痙攣性疾病的患者避免使用本品。
4.伴有病竇綜合癥患者用本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎，謹(jǐn)防引起竇性心動(dòng)過(guò)緩﹑竇性間歇或竇性停搏。
5.本品具有β-受體阻滯劑作用，故可抑制心肌收縮力或引發(fā)心力衰竭。因此，心功能不全患者在用洋地黃或利尿劑控制心功能不全后，方可慎用本品;另外，兩者均使房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)﹑減慢心率，應(yīng)警惕其致心律失常作用。

2ml:20mg。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定兩年

國(guó)產(chǎn)

尚未明確。

尚未明確。

尚未明確。

1.本品能使QT間期延長(zhǎng)，故已知能延長(zhǎng)QT間期的藥物如I類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥、特非那定等不宜與本品合用。
2.本品對(duì)地高辛血清濃度無(wú)明顯影響，但兩者合用引起致心律失常作用較為常見(jiàn)。
3.本品與鈣拮抗劑合用可產(chǎn)生相加作用而導(dǎo)致低血壓，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。
4.本品與利血平、胍乙啶及其它有β-受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經(jīng)張力，導(dǎo)致低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩，甚至昏厥。
5.本品與異丙腎上腺素等β-受體激動(dòng)劑合用時(shí)，可能需要增加用藥劑量。

1.癥狀:心動(dòng)過(guò)緩，充血性心衰，低血壓，支氣管痙攣，低血糖，QT間期延長(zhǎng)，室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，尖端扭轉(zhuǎn)型室速。
2.治療:應(yīng)立即停藥，并密切觀察病人情況，
(1)如出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩，給予阿托品，β-腎上腺素受體激動(dòng)劑或經(jīng)靜脈心臟起搏。
(2)如出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯(II度和III度)，可給予靜脈心臟起搏。
(3)如出現(xiàn)低血壓，選用腎上腺素而不用異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。
(4)如出現(xiàn)支氣管痙攣給予氨茶堿或β2-受體激動(dòng)劑的氣霧劑。
(5)如出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速給予直流電心臟復(fù)律，經(jīng)靜脈心臟起搏，腎上腺素和/或鎂。

本品與其他β-受體阻滯劑一樣，可減慢心率，延長(zhǎng)AH間期和房室結(jié)傳導(dǎo)，但又不同于常用的β-受體阻滯藥，它不僅延長(zhǎng)心房、心室肌的有效不應(yīng)期，還延長(zhǎng)房室結(jié)、希司浦頃野系統(tǒng)及房室旁路束的不應(yīng)期。通過(guò)延緩、抑制外向鉀電流而延長(zhǎng)心臟動(dòng)作電位過(guò)程，并通過(guò)延長(zhǎng)缺血心肌內(nèi)折返環(huán)的復(fù)極，而使慢鈣通道的失活時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加心臟每博時(shí)細(xì)胞內(nèi)鈣離子和心肌收縮力，提高室顫閾值，最終達(dá)到抗心律失常和抗顫動(dòng)的作用。

1.健康受試者口服鹽酸索他洛爾的生物利用度為90～100%，口服后2.5～4小時(shí)達(dá)峰濃度，2～3天達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃(如每日給藥2次，5～6個(gè)給藥劑量后可達(dá)穩(wěn)態(tài))。在160～640mg/天劑量范圍內(nèi)，血藥濃度與劑量呈相關(guān)性。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，平均消除半衰期為12小時(shí)。每12小時(shí)給藥導(dǎo)致血藥谷濃度為峰濃度的—半。鹽酸索他洛爾不與血漿蛋白結(jié)合，也不代謝。血漿濃度的個(gè)體間差異極小。索他洛爾D型和L型對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)基本一致。本品不易透過(guò)血腦屏障。主要以原形經(jīng)腎排泄，因此腎功能減退時(shí)必須減少用量。
2.年齡不顯著改變藥代動(dòng)力學(xué)，但老年人腎功能減退會(huì)增加終末消除半衰期而導(dǎo)致藥物蓄積增加。
3.與禁食時(shí)相比，給予標(biāo)準(zhǔn)膳食會(huì)使藥物吸收減少約20%。由于本品未有首過(guò)代謝，肝功能損傷患者鹽酸索他洛爾的清除率未見(jiàn)改變。
4.在3日齡～12歲兒童進(jìn)行的索他洛爾單次和多次藥代動(dòng)力學(xué)研究中，單次給予30mg/m2索他洛爾或多次給予日劑量30，90和210mg/m2索他洛爾，每8小時(shí)一次，給藥后快速吸收，2～3小時(shí)達(dá)峰，平均消除半衰期為9.5小時(shí)。1～2天后達(dá)穩(wěn)定。平均峰谷比為2。體表面積是最重要的協(xié)變量，較年齡與索他洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)更相關(guān)。最小兒童(件表面積<0.33)藥物暴露比給予相同濃度藥物的較大兒童大得多(+59%)?？诜实膫€(gè)體間差異為22%。

遮光，密閉保存。

《中國(guó)藥典》2010年版二部

1.推薦劑量為0.5～1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)。
2.注意本品同其它β-受體阻滯劑一樣，具有明顯種族差異，用藥劑量必須根據(jù)病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。