利培酮分散片

索樂芬

急性精神分裂癥,慢性精神分裂癥,各種精神病,雙相情感障礙

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。
2.對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床。
3.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語速加快、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干?！　?br/> 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。　　
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除?！　?br/> 4.偶爾會出現(xiàn)（性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀?！　?br/> 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象　　
6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒?！　?br/> 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作?！　?br/> 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個例報導(dǎo)。

對本品過敏者禁用。

1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃ァ⑿募」Ｈ?、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?br/> 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

2mg*30片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。
2.動物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。
3.本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚，動物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

1.對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。
2.對于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。
3.對于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。

老年人對利培酮的耐受性良好。

1.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風(fēng)險，鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應(yīng)慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
3.卡馬西平及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
4.托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，對本品中的抗精神病活性成份無影響。因此，該相互作用基本上不具有臨床意義。
5.酚噻嗪類抗精神病藥，三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學(xué)參數(shù)。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對但對其抗精神病活性成份的影響很小。和帕羅西?。–YPD6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與或帕羅西汀合用時，醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。紅霉素（CYP3A4抑制劑）不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學(xué)參數(shù)。

1.出現(xiàn)急性過量癥狀時，應(yīng)考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。
2.曾有患者過量服用本品達(dá)360mg的報告，現(xiàn)有證據(jù)表明，本品安全范圍很寬。藥物過量時，罕見QT間期延長的報告。過量解救時，應(yīng)維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應(yīng)考慮洗胃（若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行）給予活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。
3.本品無特定的解救藥。因此，應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼?。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。一出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

1.本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。
2.利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。
2.本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

密封，置陰涼處。

本品為分散片，使用時可直接吞服?；?qū)⑵浼尤脒m量水中，攪拌均勻后服用。由使用其它抗精神病藥物改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換藥物治療。對已用的抗帕金森氏癥的藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天，同時也證實(shí)了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天增加到一日4mg，此后，可維持劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時間一般不少于一周；調(diào)整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān)，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg，根據(jù)個人需要，劑量逐漸增加到一日二次，一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個人需要，劑量逐漸增加到一日二次，一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，用藥應(yīng)慎重。

本品為白色或類白色片。