單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅰ)

冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,心絞痛

預防和治療心絞痛；與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

用藥初期可能會出現(xiàn)酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

1.急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；
2.嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）；
4.肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對硝基化合物過敏者。

1.阿司匹林可引起哮喘發(fā)作，故支氣管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染（特別是過敏性癥狀）患者，對所有類型的鎮(zhèn)痛藥、抗炎藥和抗風濕藥過敏及對其它物質(zhì)有過敏反應如皮膚反應、瘙癢、風疹的患者應慎用本品。
2.同時使用抗凝藥物（如香豆素衍生物、肝素）者慎用，低劑量肝素治療者例外。
3.除醫(yī)生指導用藥外，16歲以下的患者禁用此藥。因為兒童服用此藥后有可能導致雷耶（氏）綜合征。雷耶（氏）綜合征能影響大腦和肝臟，雖然罕見，但會致命。已有證據(jù)表明兒童使用阿司匹林治療病毒感染性發(fā)熱與雷耶（氏）綜合征有關(guān)。
4.本藥不適合用于急性心絞痛癥狀的緩解，因為它起效較慢。應當使用快速起效的酯類藥物。
5.拔牙和手術(shù)前服用本品請通知醫(yī)生。
6.有以下癥狀者慎用：
(1)慢性或復發(fā)性胃或十二指腸病變；
(2)有形成閉角型青光眼傾向者；
(3)體溫過低；
(4)腎功能不全；
(5)肝功能不全；
(6)甲狀腺功能減退；
(7)6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD）缺乏；
(8)營養(yǎng)不良；
(9)性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。

盒裝

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦孕早期及孕中期時應慎用本品，因本品在分娩時可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險，故妊娠初和最后三個月的婦女應禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用，當服用大劑量時（阿司匹林每天超過150mg）應終止哺乳。

本品用于兒童的安全性、有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品，除非有特殊情況，如川崎病。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。嚴重肝或腎功能不全者需特別小心。

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用可強化本類藥物的降血壓效應。

與血管過度擴張有關(guān)的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。

1.本品含有兩種有效成分，分別為單異山梨酯和阿司匹林。單異山梨酯為異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物?？赏ㄟ^擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負荷，從而減少心肌耗氧量；同時還可以促進心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應。
2.單異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙?；?，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用；對ADP或腎上腺素誘導的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應及自發(fā)性聚集，由此預防血栓的形成。高濃度時，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素（PGI2）的合成，而PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓的形成。

1.單異山梨酯口服吸收迅速，無肝臟首過效應，生物利用度可達100％，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期為5～6小時，作用維持時間較長。
(1)口服吸收后分布迅速，給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中，30分鐘達高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低，腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄。口服48小時內(nèi)約有81％從尿中排泄，膽汁排泄量約有18％。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇，占48％；其次為5-單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，占27％，以原形排泄僅占6％。膽汁排泄的主要形為5-單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物，其結(jié)合物隨膽汁進入腸腔后被水解，釋放出的5-單異山梨酯，絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單異山梨酯具有緩釋特征，血漿峰濃度較普通片下降，達峰時間延長。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時左右血藥濃度達峰值，吸收后迅速被水解為水楊酸，因此乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿半衰期為0.38小時，平均駐留時間為3.9小時。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織，也可進入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高，可達80％～90％。水楊酸經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物，小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快。

密封，置陰涼處。

口服：一次40mg，每日一次，早飯后服。

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至淡黃色的球形小丸或顆粒。