注射用苦參素

慢性活動性肝炎,慢性遷延性肝炎,黃疸型肝炎,白細(xì)胞低下,白細(xì)胞減少癥,白細(xì)胞低下

1．慢性活動性肝炎、慢性遷延性肝炎及黃疸型肝炎。
2．腫瘤放療、化療引起的白細(xì)胞低下及其他原因引起的白細(xì)胞減少癥。

個別患者肌內(nèi)注射后出現(xiàn)局部疼痛，改為深部注射后可減輕。常見的不良反應(yīng)有頭暈﹑惡心﹑嘔吐﹑口苦﹑腹瀉﹑上腹不適或疼痛，偶見皮疹﹑胸悶﹑發(fā)熱，癥狀一般可自行緩解。個別病人可出現(xiàn)注射部位發(fā)紅。

1.對本品過敏者禁用。
2.有嚴(yán)重血液﹑心﹑肝﹑腎及內(nèi)分泌疾患者禁用。

1.請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
2.嚴(yán)重肝功能不全患者慎用，長期使用應(yīng)密切注意肝功能變化。
3.嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。
4.用藥后出現(xiàn)藥疹者應(yīng)停藥。
5.不宜靜脈推注及快速滴注。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。

尚無兒童用藥經(jīng)驗。

減量或遵醫(yī)囑。

與水合氯醛等中樞抑制劑有協(xié)同作用，對等中樞興奮劑有拮抗作用，可易化士的寧的驚厥效應(yīng)。

目前尚未見藥物過量特殊體征和癥狀。若發(fā)生藥物過量，要對患者進行監(jiān)護，給予常規(guī)支持療法。

1.藥理作用:
（1）細(xì)胞小鼠試驗及臨床研究表明，氧化苦參堿(苦參素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的復(fù)制，并提高機體的免疫力；同時，本品尚具有保護肝臟，改善肝細(xì)胞功能，抗肝纖維化，促進肝細(xì)胞再生，及防止肝細(xì)胞壞死等功能。
（2）細(xì)胞小鼠試驗及臨床研究表明，氧化苦參堿(苦參素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的復(fù)制，并提高機體的免疫力；同時，本品尚具有保護肝臟，改善肝細(xì)胞功能，抗肝纖維化，促進肝細(xì)胞再生，及防止肝細(xì)胞壞死等功能。藥理實驗證明，對正常兔有明顯的升高外周雪白細(xì)胞數(shù)的作用，白細(xì)胞計數(shù)峰值出現(xiàn)在首次給藥第4天，與自身給藥前相比升高72%，優(yōu)于升白藥鯊肝醇。對鈷60-r線和深部X線照射引起的家兔白細(xì)胞低下有明顯的升白作用。于照射前給藥兩天，對白細(xì)胞下降亦有預(yù)防作用。還可防止絲裂霉素C所致的小鼠白細(xì)胞減少癥。其與環(huán)磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協(xié)同抑制作用，而環(huán)磷酰胺引起白細(xì)胞降低的毒性明顯減輕。
（3）另外，苦參素還具有多種心血管作用，如正性肌力作用、抗心律失常作用等。
2.毒理研究:氧化苦參堿小鼠口服的LD50為8670.mg/kg，小鼠腹腔注射氧化苦參堿的LD50為558.1mg/kg

1.動物實驗表明，靜脈注射苦參堿和氧化苦參堿后，血藥濃度-時間曲線呈雙指數(shù)型，符合二房室模型，血藥濃度初期下降很快，以后血藥濃度下降減慢。
2.大鼠肌肉注射氧化苦參堿后，藥物在組織中的分布以氧化苦參堿為主，其中腎臟的含量最高(67.3μg/g)，氧化苦參堿以原形和苦參堿形式經(jīng)腎排泄為主，說明此藥經(jīng)尿排出，但肝臟的苦參堿含量比氧化苦參堿高，可能后者在肝臟也有部分轉(zhuǎn)化。
3.大鼠肌肉注射氧化苦參堿24小時內(nèi)，尿中排出給藥量的88.7%，其中以氧化苦參堿為主，占排出量的85.3%。氧化苦參堿經(jīng)不同途徑給藥，藥物氧化有較大差異。
4.氧化苦參堿吸收后分布范圍小，半衰期較短，消除快，血藥濃度相對較高，這是因為氧的結(jié)構(gòu)改變了藥物的極性，從而改變了其藥代動力學(xué)行為。
在不同劑量給藥時，苦參堿及氧化苦參堿各自的藥代動力學(xué)參數(shù)均無明顯變化，表明二者藥代動力學(xué)性質(zhì)為非劑量依賴性。
5.苦參堿和氧化苦參堿的效應(yīng)均明顯滯后于血藥濃度，即效應(yīng)并不與血藥濃度直接相關(guān)，而與效應(yīng)室濃度呈良好的相關(guān)性，效應(yīng)與效應(yīng)濃度之間的關(guān)系符合S型Emax模型。
6.它們的藥效學(xué)性質(zhì)也為非劑量依賴性。

遮光，陰冷處保存。

1.本品可用于肌肉注射或靜脈滴注。
2.劑量：用于肝炎治療，每日一次，400～600mg。12周為一療程。用于白細(xì)胞減少，每日2次，每次200mg。
3.給藥方法：
（1）肌肉注射：將凍干粉適量注射用水溶解后肌肉注射。
（2）靜脈滴注：將凍干粉用適量5%獲10%葡萄糖溶解，后加入到250～500m葡萄糖液中，緩慢靜滴。