硫酸奈替米星葡萄糖注射液

復(fù)雜性泌尿道感染,敗血癥,皮膚軟組織感染,腹腔內(nèi)感染,腹膜炎,腹內(nèi)膿腫,下呼吸道感染,敗血癥

本品適用于對本品敏感的腸桿菌屬細(xì)菌所致感染，亦可用于對本品敏感的葡萄球菌屬和綠膿桿菌等感染，感染種類包括:
1.復(fù)雜性尿路感染。
2.敗血癥
3.皮膚軟組織感染
4.腹腔感染。
5.下呼吸道感染。

1.腎毒性，其毒性輕微并較少見。腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應(yīng)用劑量超過一般常用量的感染患者。
2.神經(jīng)系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第八對顱神經(jīng)的毒性反應(yīng)，與其它常用氨基糖甙類抗生素相比，其發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程較長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力的受損癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽覺異常等，但尚無致耳聾者的報道。
3.其它：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等。
4.偶可發(fā)生實驗室檢查異常，如血糖、血清堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶等的升高，也可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板等的降低和嗜酸性粒細(xì)胞的增加，以上反應(yīng)多呈一過性。

對奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素過敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

1.為避免或減少耳﹑腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期隨訪尿常規(guī)﹑血尿素氮﹑血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間(如2～3h以上)，谷濃度避免超過4mg/L，以減少耳﹑腎毒性反應(yīng)的發(fā)生。
2.避免與其它氨基糖甙類抗生素﹑萬古霉素﹑多粘菌素﹑強(qiáng)利尿劑﹑神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒物同用。
3.對腎功能減退者應(yīng)根據(jù)損害程度減量用藥(見[用法用量])，高齡患者宜按輕度腎功能減退減量用藥。
4.由于妊娠期患者應(yīng)用的安全性未能確定，宜避免使用。
5.新生兒一般避免使用，若確有應(yīng)用指征時，應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度的條件下調(diào)整藥物劑量。
6.療程不宜超過14日，以減少耳﹑腎毒性的發(fā)生。
7.本品給藥時不宜與其它藥物混合靜滴。
8.單純性尿路感染﹑上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥物，敗血癥治療中需聯(lián)合具有協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

1.在體外試驗中，把氨基糖苷和β-內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素或頭孢菌素）混合可能會導(dǎo)致明顯的相互滅活作用。甚至當(dāng)氨基糖苷類和青霉素類以不同給藥途徑分別給藥時，也有報道在一名腎功能損害和幾名腎功能正常的病人身上也出現(xiàn)了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度的下降。通常，這種氨基糖苷類的滅活作用只是在有嚴(yán)重腎功能損害的病人臨床上現(xiàn)象比較顯著。
2.藥物/實驗室檢測相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會假性提高肌酐測定值。
3.避免與其它氨基糖甙類抗生素，萬古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒物同用。

長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。

1.本品屬半合成氨基糖苷類抗生素，抗菌性強(qiáng)，抗菌譜廣，對銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸椽酸桿菌屬、變形桿菌（吲哚陽性和吲哚陰性）屬、沙門菌屬、志賀菌屬、嗜血流感桿菌屬等具有高度抗菌活性；對綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、普魯威登菌和不動桿菌屬等的某些菌屬亦對本品高度敏感；對葡萄球菌屬，包括甲氧西林敏感菌株大多數(shù)具抗菌活性。氨基糖苷類抗生素是國內(nèi)臨床上常用藥物之一。本品藥物主要用于敏感革蘭氏陰性桿菌所致感染，約80%。
2.作為外科手術(shù)常規(guī)預(yù)防感染用藥口咽部大手胸部手術(shù)能明顯降低感染發(fā)生率腹部手術(shù)耐藥發(fā)生率與頭孢類抗生素比較細(xì)菌對奈替米星的耐藥發(fā)生率要低得多頭孢三代19%奈替米星1%對耳腎高度安全康力星注射用奈替米星還具有氨基糖苷類抗生素后效應(yīng)，即細(xì)菌在接觸抗生素后，雖然抗生素已不再存在，但仍存在一定的抑制作用，細(xì)菌恢復(fù)正常生長尚需一定的時間。因此，一日一次給藥就能達(dá)到治療疾病的效果。本品有效治療臨床各科感染性疾病呼吸系統(tǒng)98%消化系統(tǒng)100%泌尿系統(tǒng)98%手術(shù)感染97.8%婦科感染86%小兒肺炎99%燒傷感染83%皮膚感染91%淋病100%菌痢100%臨床評價：（國內(nèi)資料國外資料）
3.作用機(jī)制：本品為氨基糖苷類抗生素，其主要作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。氨基糖苷類抗生素具有強(qiáng)大的殺菌作用。

1.本品口服幾乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，單劑肌注2mg/kg，30-60min后達(dá)高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到；單劑肌注2mg/kg，靜脈滴注60min后，滴完即刻達(dá)血藥濃度與肌注相同劑量者相仿，靜滴時間短于60min時，其血藥濃度可為肌注的2-3倍.
2.本品的消除半衰期約為2-2.5h，奈替米星主要自腎小球濾過排出，給藥后24h內(nèi)以藥物原型約排出給藥量的80%，尿藥濃度可達(dá)100mg/L以上，自膽汁中排出少.
3.本品在體內(nèi)可分布至組織和體液內(nèi)。但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障，在腦膜炎癥時，應(yīng)用較大劑量亦僅有微量達(dá)腦脊液中，奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。本品的血清蛋白結(jié)合率低，僅為0-30%。
4.奈替米星用于腎功能減退者時，其腎排出明顯減少，藥物可在體內(nèi)積聚，消除半衰期明顯延長。

遮光，密閉保存。

本品靜脈滴注和肌注的劑量相仿。腎功能正常者：
1.成人用于復(fù)雜性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，嚴(yán)重全身性感染每日4-6.5mg/kg，成人劑量最高每日不超過7.5mg/kg，每8—12h給藥一次。
2.小兒用量：6周以上至12歲者用量為每日5-7mg/kg，每8—12h給藥一次；出生6周以內(nèi)者每日4-6mg/kg，每12h給藥一次，早產(chǎn)兒、新生兒的用量適當(dāng)減少。