注射用阿昔洛韋

單純皰疹病毒性腦炎,水痘,帶狀皰疹,單純皰疹,腦炎,單純皰疹性腦炎,老年人單純皰疹病毒性腦炎

本品適用于：1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防;也用于單純皰疹性腦炎治療。2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。4.急性視網(wǎng)膜壞死的治療。

1.常見的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎﹑皮膚瘙癢或蕁麻疹﹑皮疹﹑發(fā)燒﹑輕度頭痛﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑蛋白尿﹑血液尿素氮和血清肌酐值升高﹑肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶﹑堿性磷酸酶﹑乳酸脫氫酶﹑總膽紅素輕度升高等。2.少見的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全﹑白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降﹑血紅蛋白減少﹑膽﹑三酰甘油升高﹑血尿﹑低血壓﹑多汗﹑心悸﹑呼吸困難﹑胸悶等。3.罕見的不良反應(yīng)有：昏迷﹑意識模糊﹑幻覺﹑癲癇﹑下肢抽搐﹑舌及手足麻木感﹑震顫﹑全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

對本品過敏者禁用。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^快時(shí)可引起腎功能衰竭。3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎?xì)胞毒物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。4.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會引起。6.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。7.靜脈滴注后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時(shí)應(yīng)重復(fù)初給一次劑量。9.靜脈滴注時(shí)宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及靜脈炎。10.肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。12.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應(yīng)盡量避免配伍使用。

0.25g/支

否

24個月

國產(chǎn)

藥物能通過胎盤，雖動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童中雖未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)，但應(yīng)慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命性的綜合征，包括酸中毒﹑中樞抑制﹑呼吸困難﹑腎功能衰竭﹑低血壓﹑癲癇和顱內(nèi)出血等。

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

1.與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。2.與腎毒物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。3.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。4.與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。

藥理作用本品為核苷類抗病，體對對Ⅰ型和Ⅱ型單純性皰疹病毒有抑制作用。在病毒感染的細(xì)胞中，病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶將本品磷酸化為噴昔洛韋單磷酸鹽，然后細(xì)胞激酶將噴昔洛韋單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋三磷酸鹽。體外實(shí)驗(yàn)表明，噴昔洛韋三磷酸鹽與脫氧鳥嘌呤核苷三磷酸鹽競爭性抑制單純皰疹病毒多聚酶，從而選擇性抑制單純皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。耐本品的單純皰疹病毒突變株的原因是由于病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶性質(zhì)發(fā)生了改變，最常見耐阿昔洛韋的病毒突變株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它們對本品也耐藥。毒理研究某些動物試驗(yàn)顯示高濃度的噴昔洛韋可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。在對細(xì)胞無害的濃度下噴昔洛韋未表現(xiàn)出致突變作用。大鼠和兔靜脈注射噴昔洛韋的Ⅰ~Ⅲ段生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠最高劑量為80mg/kg/d，兔為50mg/kg/d，結(jié)果表明噴昔洛韋對受試動物的胚胎發(fā)育和生活能力、多代發(fā)育、生殖能力及生殖行為等僅有輕微或沒有影響。長期大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，停藥可部分恢復(fù)。動物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。

密封，在陰涼處保存

1.藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
2.靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上，成人常用量：
(1)重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。
(3)單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
(4)急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續(xù)6～14周。成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。
3.小兒常用量：
(1)重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
(3)單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
(4)免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。