酮咯酸氨丁三醇片

胸骨骨折,術(shù)后疼痛,急性較嚴(yán)重疼痛,急性較嚴(yán)重疼痛

本品適用于需要水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。

1.本品臨床治療過程中可能會發(fā)生的并發(fā)癥有：胃腸道潰瘍、出血、穿孔，手術(shù)后出血，腎功能衰竭，過敏及過敏樣反應(yīng)和肝功能衰竭。
2.臨床報道的可能與酮咯酸氨丁三醇有關(guān)的不良反應(yīng)如下：·發(fā)生率1%以上的：全身性的：水腫(4%)心血管：高血壓皮膚?。吼W、疹胃腸道：惡心(12%)，消化不良(12%)，胃腸的疼痛(13%)，腹瀉(7%)，便秘，胃氣脹，胃腸脹痛，嘔吐，口腔炎血液和淋巴系統(tǒng)：紫癜神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛(17%)，嗜睡(6%)，頭暈(7%)，出汗注射部位痛：在多次給藥研究中，約有2%的病人出現(xiàn)此不良反應(yīng)·發(fā)生率1%或以下的：全身性的：體重增加，發(fā)熱，感染，無力心血管：悸動，蒼白，暈厥，血管擴張皮膚病：風(fēng)疹胃腸道：胃炎，直腸出血，噯氣，食欲缺乏，食欲增強血液和淋巴系統(tǒng)：鼻出血，貧血，嗜酸性粒細胞增多神經(jīng)系統(tǒng)：震顫，惡夢，幻覺，興快感，椎體外系統(tǒng)癥狀，眩暈，感覺異常，抑郁，失眠，神經(jīng)質(zhì)，口干，異常思維，注意力無法集中，運動機能亢進，麻痹呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，肺水腫，鼻炎，咳嗽特殊感覺：味覺異常，視覺異常，視力模糊，耳鳴，喪失聽覺泌尿生殖系統(tǒng)：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿頻
3.用藥不當(dāng)或增加劑量會增加不良反應(yīng)發(fā)生率。
4.上市后不良反應(yīng)監(jiān)測：全身性的：過敏性反應(yīng)，喉水腫，舌水腫，血管性水腫，肌痛心血管系統(tǒng)：低血壓，潮紅皮膚病：萊爾綜合征(Lyell’ssyndrome)，史-約綜合征(Stevens-Johnsonsyndrome),脫落性皮膚炎，斑丘疹，風(fēng)疹胃腸道：消化性潰瘍，胃腸道出血，胃腸道穿孔，黑糞，急性胰腺炎，嘔血，食管炎血液和淋巴系統(tǒng)：術(shù)后傷口出血，血小板數(shù)減少，白細胞數(shù)減少肝：肝炎，肝衰竭，膽汁郁積性黃疸神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥，精神病，無菌性腦膜炎呼吸系統(tǒng)：氣喘，支氣管痙攣泌尿生殖系統(tǒng)：急性腎功能衰竭，肋痛(伴有或無血尿或氮質(zhì)血癥)，間質(zhì)性腎炎，低鈉血癥，高鉀血癥，溶血尿毒癥綜合征。
5.根據(jù)對約10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人進行上市后非隨機研究，結(jié)果表明其存在胃腸道嚴(yán)重出血的危險性，程度與劑量有關(guān)(見下表)，這種現(xiàn)象在日平均劑量超過60mg/日的老年病人中更為常見。

1.活動性消化性潰瘍、近期出現(xiàn)過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用本品。　　
2.腎功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用本品?！　?br/> 3.臨產(chǎn)、分娩婦女及哺乳期婦女禁用本品?！　?br/> 4.有酮咯酸氨丁三醇過敏史及對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用本品?！　?br/> 5.本品禁用于大型手術(shù)前的止痛預(yù)防或手術(shù)中止痛，及需緊急止血時的手術(shù)中;因為受手術(shù)中止血的限制有增加出血的危險性?！　?.本品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的

1.警告：本品是一種用于急性較嚴(yán)重疼痛短期治療的非甾體抗炎藥，成人治療期一般不超過5天，因此，不適用于輕微或慢性疼痛的治療。
2.本品為強力非甾體抗炎止痛藥，與其他非甾體抗炎止痛藥一樣，其應(yīng)用具有危險性，使用時有產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)的可能，尤其是在用藥不當(dāng)?shù)那闆r下。超過推薦劑量大劑量使用本品不會收到更好的，反而會增加本品不良反應(yīng)的程度。
(1)對胃腸道影響：本品使用過程中可能出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸道副反應(yīng)，如出血、潰瘍和穿孔等癥狀。且胃腸道副反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性隨用藥劑量的增大和給藥時間的延長而增加。尚無研究結(jié)果顯示有哪一類人群使用非甾體抗炎藥無消化性潰瘍或出血的危險。售后調(diào)研表明老年人用酮咯酸氨丁三醇，胃腸道潰瘍、出血和穿孔的危險性更高。
(2)對腎臟影響：腎功能損傷及血容減失引起腎功能衰竭的患者禁用本品。
(3)出血的危險性：本品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。大手術(shù)前止痛預(yù)防、需緊急止血時的手術(shù)中禁用。
(4)過敏性：由于使用酮咯酸氨丁三醇的患者出現(xiàn)過從支氣管痙攣到過敏性休克等過敏性反應(yīng)，因此首次注射酮咯酸氨丁三醇(靜注/肌注)時有必要采用適當(dāng)?shù)目惯^敏措施，有酮咯酸氨丁三醇過敏史、對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用。
(5)臨產(chǎn)、分娩婦女和哺乳期婦女：由于酮咯酸氨丁三醇會影響胎動和子宮收縮，因此禁用于臨產(chǎn)和分娩婦女；本品的前列腺素合成抑制作用對新生兒存在潛在的不良影響，故忌用于哺乳期婦女。
(6)與非甾體抗炎藥的聯(lián)合用藥：由于非甾體抗炎藥產(chǎn)生的嚴(yán)重副作用有累積的可能性，故本品不宜與5-氨基水楊酸或其他非甾體抗炎藥并用。
3.用法用量：本品口服制劑僅適用于靜注或肌注的繼續(xù)及配合治療。鑒于其有可能會使不良反應(yīng)加劇，本品靜注或肌注和口服給藥的持續(xù)時間不能超過5天。
4.特殊人群：對以下患者給藥時需調(diào)整劑量：年齡大于65周歲或體重低于50公斤的患者及血清肌酐含量增高的患者，日總劑量應(yīng)不超過60mg。本品對小兒僅以靜注/肌注方式單次給藥，肌注劑量不超過30mg，靜注不超過15mg。
5.注意：
(1)肝功能損傷或有肝病史的病人慎用。
本品可能會引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有進一步增加肝臟反應(yīng)的可能性。
患者使用本品期間若出現(xiàn)肝功能異常應(yīng)立即停止用藥。
(2)使用本品還可能出現(xiàn)體液潴留、水腫、氯化鈉潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等癥狀，故心臟代償失調(diào)、高血壓或有相似癥狀的患者應(yīng)慎用。
(3)應(yīng)用本品期間應(yīng)密切觀察患者反應(yīng)，定期檢查血象和出血、凝血時間、腎功能等，成年患者連續(xù)給藥不得超過5天。

10mg

處方藥

非醫(yī)保

否

24月

國產(chǎn)

孕婦禁用

尚不明確

尚不明確

1.尚無研究資料明確證實本品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予本品時需極其慎重，并需對病人進行密切觀察。
2.本品口服制劑和丙璜舒聯(lián)合用藥能降低酮咯酸的清除率，并明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平(總AUC從5.4?g/h/ml增至17.8?g/h/ml，約增高三倍)，半衰期約延長2倍，從6.6小時延長至15.1小時，因此，本品禁與丙璜舒聯(lián)合應(yīng)用。
3.對血量正常的健康受試者靜注/肌注本品時，速尿的利尿效果降低約20%。
4.有報道表明，同時給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進行研究。
5.有報道表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導(dǎo)致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無本品對血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時出現(xiàn)血漿中鋰濃度升高的事件已有報道。
6.本品與非去極化肌肉松弛藥可能發(fā)生相互作用，而導(dǎo)致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。
7.本品和ACE抑制劑聯(lián)合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險性更大。
8.本品和抗癲癇藥物(苯妥英，卡馬西平)聯(lián)合用藥時可能發(fā)生癲癇，但這種可能性極小。
9.本品與神經(jīng)系統(tǒng)藥物(、替沃噻噸、阿普唑侖)聯(lián)合用藥時，有使患者產(chǎn)生幻覺的可能性。
11.本品與聯(lián)合用藥治療術(shù)后疼痛未見不良相互作用;但勿將本品和混合在同一個注射器中注射。
12.無動物或人體試驗證明本品是否誘導(dǎo)或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。

未進項該項試驗且無可靠文獻參考

酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關(guān)。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮(zhèn)痛作用，無鎮(zhèn)靜或抗焦慮作用。

未進項該項試驗且無可靠文獻參考

密閉，避光貯存。

成人：常規(guī)劑量：口服給藥:一次10mg，一日2次。劇痛時可增至一次20mg。用藥時間不宜超過2日。肌內(nèi)注射一次30-60mg，一日極量為90mg。首次注射后，可每6小時注射20-30mg。用藥不宜超過3日。靜脈注射：用于重度疼痛，一次10-30mg。經(jīng)眼給藥:一次1-2滴，一日3次。腎功能不全時劑量：推薦用低劑量。老年人劑量：65歲以上老人推薦用低劑量。