硫酸阿米卡星注射液

勒夫勒心內(nèi)膜炎,嗜酸性粒細(xì)胞性心內(nèi)膜病,嗜酸性粒細(xì)胞增多性心內(nèi)膜炎,縮窄性心內(nèi)膜炎,克雷白桿菌屬感染,克雷白氏桿菌感染,克雷伯菌屬感染

本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。由于本品對多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴(yán)重感染。

1.患者可發(fā)生聽力減退﹑耳鳴或耳部飽滿感;少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈﹑步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重,但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。2.本品有一定腎毒性,患者可出現(xiàn)血尿,排尿次數(shù)減少或尿量減少﹑血尿素氮﹑血肌酐值增高等。大多系可逆性,停藥后即見減輕,但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。3.軟弱無力﹑嗜睡﹑呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。4.其他不良反應(yīng)有頭痛﹑麻木﹑針刺感染﹑震顫﹑抽搐﹑關(guān)節(jié)痛﹑藥物熱﹑嗜酸粒細(xì)胞增多﹑肝功能異常﹑視力模糊等。

對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

1.交叉過敏,對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。2.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查:(1)尿常規(guī)和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。(2)聽力檢查或聽電圖檢查,尤其注意高頻聽力損害,這對老年患者尤為重要。3.療程中有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血約峰濃度(Cmax)應(yīng)保持在15～30mg/ml,谷濃度.～10mg/ml;一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56～64mg/ml,谷濃度應(yīng)為

2ml:0.2g(20萬IU)×1支

處方藥

醫(yī)保甲類

否

12個月

國產(chǎn)

本品屬孕婦用藥的D類,即對人類有一定危害,但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達(dá)胎兒組織,可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物的半衰期延長,藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi),仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。

1.本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加耳毒性與腎毒性。3.本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍,不在同一瓶中滴注。4.本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.其他腎毒物及耳毒物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。

阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。該品對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸阿米卡星注射液
桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大霉素略低。該品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。在目前所分離到的12種鈍化酶中，該品僅可為AAC（6')所鈍化，此外AAD（4'）和APH（3')－Ⅲ偶可導(dǎo)致細(xì)菌對該品中度耐藥。臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對慶大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60～70%對該品仍敏感。近年來革蘭陰性桿菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中該品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。該品對厭氧菌無效。該品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用。

阿米卡星口服很少吸收.肌內(nèi)注射后迅速被吸收.主要分布于細(xì)胞外液,部分藥物可分布到各種組織,并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低.支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低.蛋白結(jié)合率低.在體內(nèi)不代謝.成人血消除半衰期(t1/2?)為2～2.5小時.可透過胎盤進(jìn)入胎兒組織.腦脊液中濃度低.主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出,給藥后24小時內(nèi)排出90%以上.血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物,從而使半衰期顯著縮短。

密閉，在涼暗處保存。

1.成人：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g;用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg,或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g,療程不超過10天。
2.小兒：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg,繼以每12小時7.5mg/kg,或每24小時15mg/kg。
3.腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/分鐘者每12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%～90%;肌酐清除率10～50ml/分鐘者每24～48小時用7.5mg/kg的20%～30%。肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計(jì)算:
(1)成年男性肌酐清除率=[(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)]:[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或[(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)]:[0.818×患者血肌酐濃度(μmol/L)]。
(2)成年女性肌酐清除率=[(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)×0.85]:[72×患者血肌酐濃度(mg/dl)]或[(140-年齡)×標(biāo)準(zhǔn)體重(kg)×0.85]:[0.818×患者血肌酐濃度(μmol/L)]。