注射用鹽酸環(huán)丙沙星

泌尿生殖系統(tǒng)感染,單純性尿路感染,復(fù)雜性尿路感染,細(xì)菌性前列腺炎,淋病奈瑟菌尿道炎,宮頸炎,呼吸道感染

1.泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。

1.胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生：
(1)視覺(jué)異常、味覺(jué)受損、耳鳴、聽(tīng)力減退。
(2)血尿、間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現(xiàn)。
(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(5)關(guān)節(jié)疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。
(6)心動(dòng)過(guò)速、面部潮紅、偏頭痛、暈厥。
(7)血液系統(tǒng)影響：貧血、血小板減少、血細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、溶血性貧血、凝血改變。
(8)皮膚點(diǎn)狀出血（瘀點(diǎn)）水皰形成，伴隨出血（血皰）和有結(jié)痂的小結(jié)節(jié)（丘疹）、Stevens-Johnson及Yell綜合癥。
(9)長(zhǎng)期和重復(fù)應(yīng)用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。
5.試驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常：少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高，膽汁淤積性黃疸，尤其在肝損害患者，血尿素氮、肌酐或膽紅素增高，個(gè)別患者出現(xiàn)高血糖、結(jié)晶尿、血尿現(xiàn)象。
6.環(huán)丙沙星可影響病人駕駛或操作機(jī)器的反應(yīng)能力，尤其在同時(shí)飲酒的病人。

對(duì)本品及任何氟喹諾酮類(lèi)藥有過(guò)敏史的患者禁用。

1.由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類(lèi)藥物耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4.應(yīng)用氟喹諾酮類(lèi)藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5.肝功能?chē)?yán)重減退時(shí)，可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均須權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如患癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

支裝

處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

18個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類(lèi)藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥所做研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，因可通過(guò)胎盤(pán)屏障，故孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此禁用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類(lèi)合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的竟?fàn)幮砸种疲瑢?dǎo)致茶堿類(lèi)的肝清除明顯減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類(lèi)血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)血濃度，并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50％，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾的代謝，從而導(dǎo)致清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7.胃復(fù)安可加速本品的吸收，但對(duì)生物利用度沒(méi)有影響。
8.動(dòng)物試驗(yàn)表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類(lèi)抗炎藥合用可引起驚厥，迅速靜脈注射可導(dǎo)致低血壓。

1.藥理作用：
(1)本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。
(2)常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。
(3)對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。
(4)對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。
(5)本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。
(6)對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。
(7)對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
2.毒理研究：
(1)致癌性和致突變性：對(duì)環(huán)丙沙星已進(jìn)行了8項(xiàng)體外致突變?cè)囼?yàn)，結(jié)果有2項(xiàng)為陽(yáng)性（大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)和小鼠淋巴瘤細(xì)胞回復(fù)突變?cè)囼?yàn)）。但體內(nèi)試驗(yàn)大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、微核試驗(yàn)（小鼠）、顯性致死試驗(yàn)（小鼠）均為陰性。在大鼠和小鼠上進(jìn)行的長(zhǎng)期致癌性體內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)完成。每日口服用藥連續(xù)2年后，這些動(dòng)物沒(méi)有表現(xiàn)出環(huán)丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
(2)生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進(jìn)行生殖研究，尚未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星對(duì)胎兒有害或造成生育能力損害。環(huán)丙沙星用于兔（30和100mg/kg口服）時(shí)產(chǎn)生胃腸道紊亂導(dǎo)致母兔體重減輕和流產(chǎn)增加。但2個(gè)劑量下均未觀察到致畸作用。靜脈給藥達(dá)20mg/kg后，也未產(chǎn)生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，沒(méi)有對(duì)孕婦進(jìn)行足夠的，對(duì)照良好的研究。環(huán)丙沙星對(duì)孕婦來(lái)說(shuō)，只有當(dāng)其在潛在益處大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用。

在60分鐘內(nèi)靜脈滴注本品200mg和400mg后，約1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，分別為2.1mg/L和4.6mg/L?？蓮V泛分布到各種體液（包括腦脊液）和組織中，在組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度。蛋白結(jié)合率約為20%～40%，靜脈給藥后，50%～70%的藥物以原形從尿排出，約14%經(jīng)膽汁和糞便排出。24小時(shí)內(nèi)排出給藥量90%以上。消除半衰期為5-6小時(shí)，腎功能減退可使之延長(zhǎng)。

密封，置陰涼處。

1.本品供靜脈滴注給藥。
2.臨用前，將其溶解于200ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，對(duì)任何病人，使用劑量應(yīng)根據(jù)感染的程度和性質(zhì)，病原菌的敏感性，患者機(jī)體抵抗能力以及肝腎功能來(lái)確定。
3.成人一般用量為一次0.1g-0.2g，每12小時(shí)靜脈滴注1次，每0.2g滴注時(shí)間至少在30分鐘以上，嚴(yán)重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一次0.4g，一天2-3次。
4.療程視感染程度而定。通常治療持續(xù)7-14天，一般在感染癥狀消失后還應(yīng)繼續(xù)使用至少2天。
5.尿路感染：急性單純性下尿路感染5-7天；復(fù)雜性尿路感染7-14天；肺炎和皮膚軟組織感染：7-14天；腸道感染：5-7天；骨和關(guān)節(jié)感染：4-6周或更長(zhǎng)；傷寒：10-14天。