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  • 藥品詳情

呋塞米注射液

來(lái)源:廣東南國(guó)藥業(yè)有限公司 日期:2018-12-05 13:04:39

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H44022506
  • 英文名稱:Furosemide Injection
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):廣東湛江
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:2ml:20mg
  • 生產(chǎn)地址:廣東省湛江市機(jī)場(chǎng)路16號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2015-06-02
  • 藥品本位碼:86900315000781
相關(guān)疾病

小兒周期性高血鉀性麻痹,小兒Ⅱ型周期性麻痹,小兒Ⅱ型周期性癱瘓,小兒高血鉀型周期性麻痹,小兒高血鉀型周期性癱瘓,小兒肌強(qiáng)直性周期性麻痹,小兒肌強(qiáng)直性周期性癱瘓

適應(yīng)癥

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。7.急物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。

不良反應(yīng)

常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),如性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽(yáng)性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時(shí)性,少數(shù)為不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí),可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

⑴交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者,對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。
⑵對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
⑶下列情況慎用:
①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;
②糖尿?。?br/> ③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;
④嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;
呋塞米注射液
⑤急性心肌梗死,過(guò)度利尿可促發(fā)休克;
⑥胰腺炎或有此病史者;
⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;
⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);
⑨前列腺肥大。
⑷隨訪檢查:
①血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;
②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人;
③腎功能;
④肝功能;
⑤血糖;
⑥血尿酸;
⑦酸堿平衡情況;
⑧聽力。
⑸藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。
⑹腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)1~2分鐘,大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過(guò)4mg。靜脈用藥劑量的1/2時(shí)即可達(dá)到同樣。
⑺本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
⑻存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí),應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
⑼與降壓藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
⑽少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。

包裝

玻璃安瓿,每盒10支。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保甲類

外用藥

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)本藥可通過(guò)胎盤屏障.孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。(2)本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng),故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。

老人用藥

老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。

藥物相互作用

(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素
及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)
生機(jī)會(huì)。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,
這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯(明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉
酸痛、強(qiáng)直。
(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和
降壓作用;與巴比妥類藥物、藥合用,易引起性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用
時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
(8)降低降血糖藥的。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,
致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因
子增多有關(guān)。
(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和
耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí)。
(12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此
與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。

藥物毒理

(1)對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、
鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在
明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范
圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,
結(jié)果管腔液Na+、Cl-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓
梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由
于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換
增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收
Cl-的機(jī)制,過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)
存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過(guò)抑制該系
統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和
遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過(guò)抑制亨
氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸
排泄,而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
(2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使
前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管
阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中
具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其
他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降,
可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能
擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血
量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋
塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論
依據(jù)。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過(guò)胎盤屏障,并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。

貯藏

遮光,密閉保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2010年版二部

用法用量

1.成人(1)治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者,可靜脈注射,開始20~40mg(1~2支),必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量,直至出現(xiàn)滿意。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時(shí),起始40mg(2支)靜脈注射,必要時(shí)每小時(shí)追加80mg(4支),直至出現(xiàn)滿意。治療急性腎功能衰竭時(shí),可用200~400mg(10~20支)加于氯化鈉注射液l00ml內(nèi)靜脈滴注,滴注速度每分鐘不超過(guò)4mg。有效者可,按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量,每日總劑量不超過(guò)1g(50支)。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量,以免出現(xiàn)腎毒性,對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時(shí),一般每日劑量40~120mg(2-6支)。(2)治療高血壓危象時(shí),起始40—80mg(2~4支)靜脈注射,伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí),可酌情增加劑量。(3)治療高鈣血癥時(shí),可靜脈注射,一次20~80mg(1~4支)。2.小兒治療水腫性疾病,起始按1mg/kg靜脈注射,必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

性狀

無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。