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  • 藥品詳情

氫溴酸西酞普蘭片

來(lái)源:昆明積大制藥股份有限公司 日期:2018-12-06 20:30:42

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20080309
  • 英文名稱:Citalopram Hydrobromide Tablets
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):云南昆明
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:20mg(按C20H21FN20計(jì)))
  • 生產(chǎn)地址:云南省昆明市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)科新路389號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2018-05-02
  • 藥品本位碼:86905589000857
品牌

特林那

相關(guān)疾病

抑郁癥

適應(yīng)癥

本品適用于各種類型的抑郁癥。

不良反應(yīng)

1.本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微,通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見(jiàn)的副作用有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時(shí)間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。
2.在國(guó)外的臨床研究和上市后報(bào)告的不良反應(yīng)中,與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽(yáng)痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。
3.下述罕見(jiàn)的不良反應(yīng)報(bào)道暫時(shí)認(rèn)為可能與本品有關(guān):血管性水腫、舞蹈手足徐動(dòng)癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、血小板減少、心律不齊、持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速、戒斷綜合癥。
4.在國(guó)外臨床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件,但不一定是由本品引起的:
(1)心血管系統(tǒng):心動(dòng)過(guò)速、性低血壓、低血壓、高血壓、心動(dòng)過(guò)緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血、短暫腦缺血發(fā)作、房顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)異常、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運(yùn)動(dòng)功能減退、神經(jīng)痛、肌張力異常、異常步態(tài)、感覺(jué)遲鈍、共濟(jì)失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺(jué)過(guò)敏、眼瞼下垂、木僵。
(3)內(nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、男子乳腺發(fā)育。
(4)消化系統(tǒng):唾液增多、胃腸脹氣、胃炎、胃腸炎、口腔炎、噯氣、痔瘡、吞咽困難、磨牙、齒齦炎、食道炎、大腸炎、胃潰瘍、膽囊炎、膽石癥、十二指腸潰瘍、胃食道返流、舌炎、黃疸、憩室炎、直腸出血、呃逆。
(5)全身:潮紅、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感樣癥狀、枯草熱。
(6)血液系統(tǒng):紫癜、貧血、鼻衄、白細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、淋巴結(jié)病、肺栓塞、粒細(xì)胞減少、淋巴細(xì)胞增多癥、淋巴細(xì)胞減少癥、低色素性貧血、凝血功能異常、牙齦出血。
(7)代謝、營(yíng)養(yǎng)方面:體重減少、體重增加、氨基轉(zhuǎn)氨酶升高、口渴、眼干、堿性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、膽紅素血癥、低血鉀、肥胖、低血糖、肝炎、脫水。
(8)肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、肌無(wú)力、骨骼痛、滑囊炎、骨質(zhì)疏松。
(9)精神系統(tǒng):注意力減退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增強(qiáng)、抑郁加重、企圖自殺、疑惑、增強(qiáng)、好斗、惡夢(mèng)、藥物依賴、人格解體、幻覺(jué)、欣快感、精神消沉、錯(cuò)覺(jué)、妄想癥、情緒不穩(wěn)定、驚慌、精神病、緊張性精神障礙、抑郁。
(10)女性生殖系統(tǒng):閉經(jīng)、溢乳、疼痛、增大、出血。
(11)呼吸系統(tǒng):咳嗽、支氣管炎、呼吸困難、肺炎、哮喘、喉炎、支氣管痙攣、痰多。
(12)皮膚和附屬物:皮疹、瘙癢、光敏性反應(yīng)、尋麻疹、痤瘡、皮膚變色、濕疹、脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、鱗癬、多毛癥、少汗、色素沉著、角膜炎、蜂窩炎、瘙癢。
(13)特殊感覺(jué):適應(yīng)性調(diào)節(jié)障礙、味覺(jué)顛倒、耳鳴、結(jié)膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、復(fù)視、流淚異常、白內(nèi)障、味覺(jué)喪失。
(14)泌尿系統(tǒng):多尿癥、尿頻、尿潴留、排尿困難、顏面水腫、血尿、少尿、腎盂腎炎、腎結(jié)石、腎臟疼痛。

禁忌

1.對(duì)本品高度敏感者禁用。
2.本品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)同時(shí)使用(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

注意事項(xiàng)

1.與單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)的相互作用在同時(shí)使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)的患者,曾報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重或致命的反應(yīng),如體溫過(guò)高、僵直、肌痙攣、重要生命體征的自主不穩(wěn)定快速波動(dòng),包括精神極度興奮所致的精神狂亂、譫語(yǔ)或昏迷等意識(shí)改變。所以建議SSRI和MAOI’S不可聯(lián)合使用,或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。
2.告誡因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進(jìn)入躁狂期,應(yīng)停用本品,并給予精神抑制藥作適當(dāng)治療。
3.西酞普蘭可能會(huì)引發(fā)癲癇的發(fā)作,因此,有癲癇病史的患者慎用。
4.西酞普蘭可能會(huì)引發(fā)躁狂的發(fā)作,因此,有躁狂病史的患者慎用。
5.嚴(yán)重腎功能障礙的患者慎用。
6.臨床研究結(jié)果顯示,西酞普蘭可能會(huì)引發(fā)低鈉血癥和抗利尿激素分泌異常綜合癥,因此,在用藥過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)上述疾病的癥狀發(fā)生,并及時(shí)停藥,采取適當(dāng)?shù)拇胧?br/> 7.使用本品的患者應(yīng)避免操作危險(xiǎn)的機(jī)械、包括駕駛汽車。
8.使用本品的患者不應(yīng)同時(shí)服用含酒精的制品。

包裝

20mg*28片/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

有效期

24個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠已發(fā)布的有關(guān)妊娠婦女(超過(guò)2500例暴露結(jié)果)的數(shù)據(jù)表明,沒(méi)有任何致畸性的胎兒/新生兒毒性。然而,妊娠期間不應(yīng)使用本品,除非有明確需要且僅在認(rèn)真考慮了風(fēng)險(xiǎn)/效益之后才使用。如果母親持續(xù)使用本品直到妊娠后期(尤其是在晚期妊娠中使用),則應(yīng)該對(duì)新生兒進(jìn)行觀察。妊娠期間應(yīng)避免突然停止用藥。母親在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后,以下癥狀可能出現(xiàn)在新生兒中:呼吸窘迫、發(fā)紺、窒息、驚厥、體溫不穩(wěn)定、進(jìn)食困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進(jìn)、肌張力減退、反射亢進(jìn)、震顫、神經(jīng)過(guò)敏、應(yīng)激性、昏睡、不斷哭鬧、嗜睡和睡眠困難。這些癥狀可能是由于5-羥色胺效應(yīng)或停藥癥狀造成的。在大多數(shù)病例中,并發(fā)癥會(huì)在胎兒娩出后后立即或很快([24小時(shí))開(kāi)始。流行病學(xué)數(shù)據(jù)表明,妊娠中(尤其是妊娠后期)使用SSRIs可能會(huì)增加新生兒持續(xù)肺動(dòng)脈高壓(PPHN)的風(fēng)險(xiǎn)。觀察到的風(fēng)險(xiǎn)為每1000例妊娠大約5例。在一般人群中,每1000例妊娠大約會(huì)出現(xiàn)1~2例。哺乳西酞普蘭會(huì)分泌到母乳中。據(jù)估計(jì),哺乳嬰兒將接收到與體重相關(guān)的母親每日劑量(單位:mg/kg)的大約5%。在嬰兒中沒(méi)有觀察到或僅觀察到了輕度事件。然而,對(duì)于兒童風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估,現(xiàn)有信息不足。建議謹(jǐn)慎使用。

兒童用藥

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對(duì)抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使進(jìn)行臨床試驗(yàn),仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。此外,兒童和青少年中涉及到生長(zhǎng)、成熟以及認(rèn)知和行為發(fā)展的長(zhǎng)期安全性數(shù)據(jù)仍然缺乏。

老人用藥

65歲以上的老年患者,每日最高劑量20mg。

藥物相互作用

1.本品不能與單胺氧化酶抑制劑(如用于治療抑郁癥的異卡波肼和嗎氯貝胺,用于治療帕金森氏病的鹽酸丙炔)同服,否則將導(dǎo)致嚴(yán)重的副反應(yīng),本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應(yīng)在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺(半衰期為1~2小時(shí)),則可在停藥1日后使用。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物:由于西酞普蘭主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),與其它作用于中樞神經(jīng)的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

藥物過(guò)量

1.過(guò)量單獨(dú)服用或與其他藥物同時(shí)服用會(huì)出現(xiàn)以下癥狀:眩暈、出汗、惡心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動(dòng)過(guò)速,還可罕見(jiàn)健忘癥、疑惑、昏迷、抽搐、過(guò)度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變(QT間期延長(zhǎng)、結(jié)性心律、室性心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速),若過(guò)量服用,不管是否覺(jué)得不適均請(qǐng)攜帶本品包裝盡快到醫(yī)院急診室就醫(yī)。
2.過(guò)量的處理:采取對(duì)癥治療和支持療法,口服過(guò)量藥物后盡快洗胃,保持呼吸道通暢和氧氣供給,由于西酞普蘭在體內(nèi)分布廣泛,強(qiáng)力利尿、透析、換血均對(duì)改善癥狀沒(méi)有顯著作用。西酞普蘭沒(méi)有特殊解毒劑。

藥物毒理

1.西酞普蘭為抗抑郁藥,是一種二環(huán)氫化酞類衍生物,西酞普蘭抗抑郁的作用機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。
2.體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)提示,西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑,對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
3.大鼠給予西酞普蘭14天,抑制5-HT攝取的作用未見(jiàn)耐受。
4.西酞普蘭是消旋體,其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對(duì)映體發(fā)揮。
5.西酞普蘭對(duì)5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、а1受體、а2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
6.遺傳毒性:
(1)Ames試驗(yàn)中,在無(wú)代謝活化劑存在時(shí),5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽(yáng)性。
(2)在CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中,無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在時(shí),結(jié)果均為陽(yáng)性。
(3)體外小鼠淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)(HPRT)、體外/體內(nèi)結(jié)合的大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陰性。
7.致癌性:NMRI/BOM小鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)18個(gè)月,在劑量高達(dá)240mg/kg/天,相當(dāng)于人最大推薦日劑量(MRHD)60mg的20倍]時(shí)未見(jiàn)致癌性。COBSWI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)24個(gè)月,在劑量為8或24mg/kg/天時(shí),可見(jiàn)小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。
8.生殖毒性:
(1)一般生殖毒性試驗(yàn)中,大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭16/24(雄/雌)、32、48、72mg/kg/天,可見(jiàn)各劑量組交配率降低,劑量≥32mg/kg/天(相當(dāng)于MRHD的5倍)時(shí)生育力降低;劑量為48mg/kg/天(相當(dāng)于MRHD的8倍)時(shí),妊娠時(shí)間延長(zhǎng)。
(2)致畸敏感期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天,在最高劑量(相當(dāng)于MRHD的18倍)時(shí),可見(jiàn)胚胎/胎仔生長(zhǎng)抑制、胎仔存活率降低、胎仔異常率增高(包括心血管和骨骼肌缺陷)及母體毒性,無(wú)影響劑量為56mg/kg/天。
(3)家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達(dá)16mg/kg/天(相當(dāng)于MRHD的5倍)未見(jiàn)異常。
(4)圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天,最高劑量組(相當(dāng)于MRHD的5倍)可見(jiàn)出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加、幼鼠生長(zhǎng)停滯。12.8mg/kg/天組未見(jiàn)異常。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.吸收:口服吸收完全,不受食物的影響(平均3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),口服生物利用度約為80%。
2.分布:表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-17L/kg。西酞普蘭及其代謝物的血漿蛋白結(jié)合率低于80%。
3.代謝:
(1)西酞普蘭在肝臟內(nèi)代謝為去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭,西酞普蘭-N-氯化物和無(wú)活性的去氨基丙酸衍生物,所有的活性代謝物仍是SSRI類化合物,但作用比西酞普蘭弱。
(2)血漿中主要存在的是西酞普蘭原形藥;去甲基西酞普蘭,去二甲基西酞普蘭的濃度分別是西酞普蘭的30-50%和5-10%。
(3)西酞普蘭經(jīng)CYP2C19(約38%),CYP3A4(約31%)和CYP2D6(約31%)轉(zhuǎn)化為去甲基西酞普蘭。
4.消除:多次給藥后西酞普蘭的消除半衰期約為15天,系統(tǒng)血漿清除率(CIs)約為0.3-0.4L/分鐘,口服給藥的血漿清除率(Cloral)約為0.4L/分鐘。
西酞普蘭主要經(jīng)肝臟排泄(85%),其余15%經(jīng)腎臟排泄,日劑量中的12-23%的西酞普蘭以原形從尿液中排泄,肝臟清除率約為0.3L/分鐘,腎臟約為0.05-0.08L/分鐘。
5.線性:西酞普蘭的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,大約1-2周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量40mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為300nmol/L(范圍:165-405nmol/L)。
6.老年患者(>65歲):老年患者的代謝減慢,藥物的半衰期延長(zhǎng)(1.5-3.75天),清除率下降(0.08-0.3L/分鐘)。相同劑量下,老年患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度是年輕患者的2倍。
7.肝功能降低者:肝損傷患者體內(nèi)西酞普蘭的代謝速度減慢。其半衰期及平均穩(wěn)態(tài)濃度約為肝功正?;颊叩?倍。
8.腎功能降低者:輕中度腎功能降低患者體內(nèi)西酞普蘭的代謝速度減慢,但對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)嚴(yán)重影響。尚無(wú)重度腎功能降低患者(清除率<20mL/min)的資料。
9.多態(tài)性:體內(nèi)研究顯示西酞普蘭的代謝對(duì)司巴丁屏喹胍的氧化作用(CYP2C6)和美芬妥英的羥基化作用(CYP2C19)無(wú)臨床多態(tài)性。因此,無(wú)需對(duì)以上表型進(jìn)行個(gè)體化劑量給藥。

貯藏

密封。

用法用量

口服,不可咀嚼。
(1)消化性潰瘍:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃潰瘍療程通常為4~8周,十二指腸潰瘍療程通常2~4周。
(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,療程通常為4~8周。
(3)卓-艾綜合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20~120mg(1~6粒),若一日總劑量需超過(guò)80mg(4粒)時(shí),應(yīng)分為兩次服用。

性狀

本品為白色橢圓形薄膜衣片。