纈沙坦片

原發(fā)性高血壓,原發(fā)性高血壓

本品適用于原發(fā)性高血壓

1.文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。
2.常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與ACEⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯少。
3.其他不良反應(yīng)包括腹瀉﹑偏頭痛，偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加﹑白細(xì)胞及血小板減少﹑高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

1.對(duì)本品成份過敏者禁用。
2.妊娠與哺乳期婦女禁用。

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥.
2.與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時(shí)，注意監(jiān)測(cè)血鉀，避免發(fā)生高鉀血癥.
3.腎功能不全的患者要注意監(jiān)測(cè)尿素氮﹑血肌酐和血鉀的變化;輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量.重度腎功能不全者(肌酐清除率

包裝，40mg/片，14片/盒。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

1.5年

國(guó)產(chǎn)

禁用.

尚沒有

不需調(diào)整劑量。

1.本品與利尿劑(如氫氯噻嗪)﹑強(qiáng)心甙(如地高辛)﹑b受體阻滯劑(如阿替洛爾)﹑鈣拮抗劑(如硝苯)和華法林之間無明顯的相互作用.
2.血容量不足的患者合用本品與利尿劑時(shí)，防止引起低血壓.

雖無纈沙坦藥物過量的經(jīng)驗(yàn),但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓,若有服藥后不久發(fā)生,可采取催吐治療,否則可按常規(guī),靜脈滴注生理鹽水,血液透析似乎不能清除纈沙坦(Valsartan)。

1.藥理作用:纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體拮抗劑,能選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2約20,000倍),從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2.毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:大鼠每日灌服纈沙坦,劑量分別為60,200,600mg/kg,連續(xù)三個(gè)月,大劑量組動(dòng)物水?dāng)z入量和血尿量稍增加,雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加,雌性大鼠腎小球輸入小動(dòng)脈肥大。恢復(fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/kg/日(部分動(dòng)物6個(gè)月),連續(xù)12個(gè)月,猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日,連續(xù)12個(gè)月,均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(2)遺傳毒性:本品微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn)),中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。
(3)生殖毒性:懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達(dá)600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/kg/日,無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達(dá)600mg/kg/日時(shí),可見大鼠胎兒的重量下降,胎兒生存率降低,胎兒發(fā)籪延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10mg/kg/日時(shí)產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600mg/kg/日,大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60kg體重病人,劑量為320mg/kg/日計(jì)算)時(shí),未觀察到不良反應(yīng)。
(4)致癌性:小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200mg/kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60kg體重病人,劑量為320mg/kg/日計(jì)算)的2.6和6倍,無致癌作用。

本品口服后可迅速吸收，2-4小時(shí)后達(dá)血藥峰值，其中94-97%與血清蛋白結(jié)合，主要分布在血漿內(nèi)，在組織中分布很少。口服用藥時(shí)本品經(jīng)過糞便（70%），尿（30%）主要以原形排泄，僅20%轉(zhuǎn)化為代謝產(chǎn)物排出，半衰期為4-6小時(shí)。本品吸收量差異很大，平均絕對(duì)生物利用度為23％。

遮光,密封,在陰涼處保存

《中國(guó)藥典》2010年版二部

1.本品推薦起始劑量為80mg(2片)，每日口服一次。一般4周無效時(shí)可加大劑量至160mg(4片)，每日一次。
2.國(guó)外臨床應(yīng)用資料報(bào)道，最大劑量可達(dá)320mg(8片)，每日一次。
3.重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆?；蚍勰?。