注射用青霉素鈉

隱球菌腦膜炎,菌血癥,蜂窩組織炎,咽炎,產(chǎn)褥感染,白喉,炭疽,菌血癥

青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：
1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽。
5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒（包括先天性梅毒）。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱。
9.白喉。
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
青霉素亦可用于治療：
1.流行性腦脊髓膜炎。
2.放線菌病。
3.淋病。
4.奮森咽峽炎。
5.萊姆病。
6.多殺巴斯德菌感染。
7.鼠咬熱。
8.李斯特菌感染。
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

菌落失調(diào)患者

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。
2.對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。
3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。
4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)；
5.對(duì)診斷的干擾：
(1)應(yīng)用青霉素期間，以銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

以C16H17N2NaO4S計(jì)0.48g(80萬(wàn)單位)。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

1.小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～4次給藥。
2.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。
3.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次；

成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜不宜與這些藥物合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥。

藥物過量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。

青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。

1.肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注射100萬(wàn)單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬(wàn)單位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小時(shí)的平均血藥濃度約為21mg/L，12小時(shí)后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小時(shí)靜脈注射青霉素200萬(wàn)單位或每3小時(shí)注射300萬(wàn)單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬(wàn)單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時(shí)即降至45mg/L，4小時(shí)僅有3.0mg/L。
2.本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。
3.本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)，老年人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關(guān)，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時(shí)；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2β則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。
本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。

密閉，在涼暗干燥處保存

中國(guó)藥典2010年版第一增補(bǔ)本

肌內(nèi)注射：每50萬(wàn)單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑。成人一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4次給藥。兒童1.小兒：按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次。2.新生兒(足月產(chǎn))：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射給藥;出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。3.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次;以后每6小時(shí)1次。靜脈滴注：給藥速度不能超過每分鐘50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。成人一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。兒童1.小兒：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～4次給藥。2.新生兒(足月產(chǎn))：同肌內(nèi)注射。3.早產(chǎn)兒：同肌內(nèi)注射。腎功能減退者：輕，中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8～12小時(shí)或給藥間期不變，劑量減少25%;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12～18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。

本品為白色結(jié)晶性粉末。