鹽酸非索非那定膠囊

慢性蕁麻疹,過敏性鼻炎,蕁麻疹,麻疹,季節(jié)性過敏性鼻炎

1﹑季節(jié)性過敏性鼻炎本品適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀，這些癥狀包括打噴嚏﹑流鼻涕﹑鼻/顎/喉部發(fā)癢﹑眼睛瘙癢/水腫/發(fā)紅。
2﹑慢性特發(fā)性蕁麻疹本品適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，減輕瘙癢和風(fēng)團的數(shù)量。

常見不良反應(yīng)為頭痛﹑上呼吸道感染﹑背痛﹑痛經(jīng)﹑思睡﹑消化不良﹑疲勞等。不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括困倦，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡﹑性別和種族組之間是相似的。

對本品成份過敏者禁用。

尚不明確。

60mg*10粒/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

12個月

國產(chǎn)

動物實驗中，在對大鼠著床能力的研究試驗中，觀察到口服特非那丁150mg/kg時可引起劑量依賴性的著床數(shù)量減少和著床后丟失。大鼠或兔口服特非那丁高達300mg/kg(產(chǎn)生的非索非那定接觸量分別相當于成人最大日推薦劑量的鹽酸非索非那定時接觸量的4倍、31倍)時，未見致畸胎性。但值得注意的是鹽酸非索非那定的非致畸胎性并不等于其對胎兒無影響，研究表明，大鼠口服特非那丁150mg/kg時可劑量依賴性地引起仔鼠體重增加減慢和存活數(shù)減少。由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對胎兒的潛在危險，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品。對分娩的影響：尚無鹽酸非索非那定對人分娩影響的資料。對哺乳的影響：雖未進行足夠的和較好的哺乳期婦女對照研究，但因為很多藥物都會在人乳中分泌，因此哺乳期婦女慎用。

鹽酸非索非那定對6歲以下兒童患者的安全性和尚未建立。

尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹慎，必要時需要進行腎功能監(jiān)測。

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

尚不明確。

藥理作用
鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實驗動物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。
毒理研究
對QTC的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30㎎/㎏(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥l小時，沒有出現(xiàn)QTC延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見明顯影響。
遺傳毒性
鹽酸非索非那定體外細菌回復(fù)突變試驗、CHO/HGPRT正向突變試驗、大鼠淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。小鼠體內(nèi)微核試驗結(jié)果陰性。
生殖毒性
大鼠口服鹽酸非索非那定150mg/kg(相當于推薦臨床最大口服劑量下暴露量的3倍)，觀察到劑量依賴性的胚胎植入數(shù)量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長和存活率呈劑量相關(guān)性地下降。大鼠或家兔口服鹽酸非索非那定300mg/kg(相當于推薦臨床最大劑量下暴露量的4倍或31倍)未見致畸作用。
致癌性
小鼠18個月和大鼠24個月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg(分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍)，未觀察到致癌性。

國外研究表明:
吸收
鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達峰時間為2.6小時。健康志愿者單次服用60mg時，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60或180m劑，平均最大血漿濃度分別為142和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg，一日二次)以內(nèi)時，其藥代動力學(xué)呈線性。
分布
鹽酸非索非那定與血漿蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。
消除
健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期為14.4小時。
人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。
代謝
約有總用藥量的5%被代謝。
特殊人群
老年試驗者
在老年的受試者中(≥65歲)，非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗者(＜65歲)高99%。平均消除半衰期與健康受試者相似。
兒童患者
一項在7～12歲兒童過敏性鼻炎患者和健康成年受試者進行的研究中，口服本品60mg，兒童受試者的曲線下面積(AUC)比接受相同劑量的健康成年試驗者大56%。而口服30mg鹽酸非索非那定的兒童患者的血藥濃度顯示與給予60mg的成人類似。
腎臟損傷
在有輕微到中度(肌氨酸酐清除率41～80ml/min)和嚴重的(肌氨酸酐清除率11～40ml/min)腎臟損傷的病人中，非索非那定的最高血漿水平分別增加87%和111%，平均消除半衰期分別延長59%和72%。在透析病人(肌氨酸酐清除率≤10ml/min)中的最高血漿水平增加82%，半衰期延長31%?；谏锢枚群桶胨テ诘脑黾樱扑]60mg一天一次的劑量作為腎臟功能降低的病人的開始劑量。(參見用法用量)
肝損傷
鹽酸非索非那定在肝臟疾病患者中的藥動學(xué)與健康受試者相似。

密封，在陰涼處保存。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次，或180mg一日一次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日一次。
2.慢性特發(fā)性蕁麻疹成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日兩次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日一次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日兩次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg一日一次。