替吉奧膠囊

維康達(dá)

晚期胃癌,轉(zhuǎn)移性胃癌,轉(zhuǎn)移性胃癌

用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1、骨髓抑制、溶血性貧血：可能發(fā)生重度骨髓抑制如全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少（癥狀：發(fā)熱、咽痛和全身不適）、白細(xì)胞減少、貧血及血小板減少（發(fā)生率如上）和溶血性貧血（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)采取停藥等必要措施。
2、彌散性血管內(nèi)凝血（DIC）：因可能出現(xiàn)DIC（0.4%），應(yīng)密切注意患者狀況。如血小板計(jì)數(shù)，血清FDP和血漿纖維蛋白原等血液學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)異常，須停藥并采取必要措施。
3、暴發(fā)性肝炎等嚴(yán)重肝功能異常（發(fā)生率不明）。
4、脫水：可能因嚴(yán)重腹瀉導(dǎo)致脫水（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，須停藥并采取補(bǔ)液等相應(yīng)措施。
5、重度腸炎：可能發(fā)生重度腸炎（0.5%），須密切觀察。若發(fā)生嚴(yán)重腹痛、腹瀉等癥狀，須停藥并采取相應(yīng)措施。
6、間質(zhì)性肺炎*：可能發(fā)生間質(zhì)性肺炎（0.3%）（早期癥狀：咳嗽、氣短、呼吸困難和發(fā)熱），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，須停藥并進(jìn)行胸部X光檢查和給予腎上腺皮質(zhì)激素等相應(yīng)措施。
7、心肌梗死、心絞痛、心律失常、心力衰竭：可能發(fā)生心肌梗死、心絞痛、心律失常（包括室性心動(dòng)過(guò)速）及心力衰竭（發(fā)生率均不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)胸痛、昏厥、心悸、心電圖異常、呼吸困難等癥狀，須停藥并采取相應(yīng)措施。
8、重度口腔炎、消化道潰瘍、消化道出血和消化道穿孔：可能發(fā)生嚴(yán)重的口腔炎（發(fā)生率不明）、消化道潰瘍（0.5%）、消化道出血（0.3%）和消化道穿孔（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，須停藥，根據(jù)需要進(jìn)行腹部x光等檢查，并采取相應(yīng)措施。
9、急性腎功能衰竭：可能發(fā)生嚴(yán)重的腎臟疾病如急性腎功能衰竭（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常須停藥并采取相應(yīng)措施。
10、Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征）：可能會(huì)發(fā)生Steven-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死癥（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，須停藥并采取相應(yīng)措施。
11、腦白質(zhì)病等神經(jīng)精神系統(tǒng)異常：可能發(fā)生腦白質(zhì)?。ㄖ饕Y狀為意識(shí)障礙、小腦共濟(jì)失調(diào)和癡呆樣癥狀等）、意識(shí)障礙、定向力障礙、嗜睡、記憶減退、錐體外系癥狀，語(yǔ)言障礙、四肢癱瘓、步態(tài)障礙，尿失禁或感覺(jué)障礙（發(fā)生率均不明），應(yīng)密切觀察。若出現(xiàn)上述癥狀，須停藥。
12、急性胰腺炎：可能出現(xiàn)急性胰腺炎（發(fā)生率不明），應(yīng)密切觀察。如果出現(xiàn)腹痛或血清淀粉酶升高，須停藥并采取相應(yīng)措施。
13、橫紋肌溶解癥：可能出現(xiàn)橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明），癥狀包括肌肉痛、虛弱、CK升高和血/尿嘰紅蛋白升高，須停藥并采取相應(yīng)措施，并注意防止橫紋肌溶解所導(dǎo)致的急性腎功能衰竭。
14、嗅覺(jué)喪失：可能發(fā)生嗅覺(jué)障礙（0.1%）、嗅覺(jué)喪失（發(fā)生率不明），須密切觀察。如發(fā)現(xiàn)異常，須停藥并采取相應(yīng)措施。藥物上市后在非小細(xì)胞肺癌的甩藥研究表明間質(zhì)性肺炎的發(fā)生率為0.7%（11/1669），其它肺部疾病包括放射性肺炎、呼吸困難和呼吸衰竭的發(fā)生率為0.7%（21/1669）。
15、其它不良反應(yīng)?？赡馨l(fā)生下列不良反應(yīng)，如發(fā)現(xiàn)異常，須采取減量或停藥等相應(yīng)措施。如發(fā)現(xiàn)藥物過(guò)敏，須停藥并采取相應(yīng)措施。既往接受過(guò)治療的乳腺癌患者的手足綜合征發(fā)生率較高（21.8%）。本藥上市后臨床研究發(fā)現(xiàn)，不能切除或復(fù)發(fā)的胃癌患者的溢淚發(fā)生率較高（16.0%）。國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)：。在中國(guó)進(jìn)行的胃癌臨床試驗(yàn)中，可評(píng)估不良反應(yīng)的230例患者所出現(xiàn)的不良反應(yīng)均是在日本報(bào)告的已知不良反應(yīng)，與日本進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中的替吉奧聯(lián)合順鉑組和替吉奧單藥組的安全性結(jié)果基本無(wú)差異，未發(fā)現(xiàn)新的嚴(yán)重不良反應(yīng)。CTC≥3度的不良反應(yīng)發(fā)牛率如下：替吉奧聯(lián)合順鉑組的血液學(xué)不良反應(yīng)包括：貧血5.3%、粒細(xì)胞減少5.3%、紅細(xì)胞壓積降低2.6%、血紅蛋白降低10.5%、淋巴細(xì)胞減少5.3%、嗜中性粒細(xì)胞減少17.1%、血小板減少6.6%、紅細(xì)胞減少2.6%、白細(xì)胞減少13.2%、AST升高1.3%、LDH升高1.3%、BUN升高1.3%；非血液學(xué)不良反應(yīng)包括：腹瀉6.6%、惡心2.6%、嘔吐6.6%、腸炎1.3%、肝功能異常2.6%、過(guò)敏1.3%、肺部感染1.3%。替吉奧單藥組的血液學(xué)不良反應(yīng)包括：貧血2.5%、血紅蛋白降低6.3%、淋巴細(xì)胞減少8.8%、嗜中性粒細(xì)胞減少3.8%、白細(xì)胞減少1.3%、中性粒細(xì)胞增多1.3%、白細(xì)胞增多1.3%、ALP升高1.3%、低鉀血癥1.3%、肌酸激酶升高1.3%；非血液學(xué)不良反應(yīng)包括：腹瀉3.8%、腸炎1.3%、嘔吐1.3%、食欲下降2.5%、四肢水腫1.3%。

1、對(duì)替吉奧膠囊的組成成份有嚴(yán)重過(guò)敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用（可能會(huì)加重骨髓抑制）。
3、重度腎功能異常的患者禁用[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時(shí)可能導(dǎo)致5-FU的血藥濃度升高，從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)]。
4、重度肝功能異常的患者禁用（可能會(huì)加重肝功能異常）。
5、正在接受其它氟尿嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥治療（包括聯(lián)合治療）的患者禁用。
6、正在接受氟胞嘧啶治療的患者禁用。
7、正在接受索利夫定及其結(jié)構(gòu)類(lèi)似物（溴夫定）治療的患者禁用。
8、妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。

慎用[下列患者應(yīng)慎用替吉奧膠囊]。
1、有骨髓抑制的患者[可能會(huì)加重骨髓抑制]；
2、腎功能異常的患者[因5-FU分解代謝酶抑制劑——吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時(shí)可能導(dǎo)致5-FU的血液濃度升高，從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)；
3、有肝功能異常的患者，可能會(huì)加重肝功能異常；
4、有感染性疾病的患者[感染性疾病可能會(huì)因骨髓抑制而加重]；。
5、糖耐量異常的患者[可能會(huì)加重糖耐量異常]；
6、有間質(zhì)性肺炎或間質(zhì)性肺炎病史的患者[可能導(dǎo)致癥狀加重或病情進(jìn)展]；
7、有心臟病或心臟病病史的患者[可能會(huì)加重癥狀]；
8、有消化道潰瘍或出血的患者可能會(huì)加重癥狀；
9、老年患者(詳見(jiàn)“老年用藥”)。

25mg*36粒/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

有效期24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

1.妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發(fā)生新生兒畸形。另外，動(dòng)物試驗(yàn)也曾發(fā)現(xiàn)致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續(xù)口服替吉奧膠囊(相當(dāng)于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發(fā)現(xiàn)胎兒內(nèi)臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。
2.哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳［尚無(wú)臨床資料,但動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)替吉奧膠囊可經(jīng)乳汁排泄]。

低體重初生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗(yàn)證（尚無(wú)臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對(duì)性腺的影響，特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生）。

1、妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。
2、哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時(shí)應(yīng)停止哺乳。

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

尚不明確。

替吉奧膠囊對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，替吉奧膠囊對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型（小鼠）具有延長(zhǎng)存活期的作用，對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可供參考數(shù)據(jù)。

密封。

YBH14202008

1.用法用量：
(1)替吉奧膠囊用于聯(lián)合順鉑治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次，早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。
(2)可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg，50mg，60mg，75mg四個(gè)劑量等級(jí)順序遞增或遞減。若未見(jiàn)本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)，肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問(wèn)題，且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí)，則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級(jí)，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級(jí)遞減，下限為40mg/次。連續(xù)口服21天，休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無(wú)法耐受為止。
2.用法用量的注意事項(xiàng):
(1)可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量。每個(gè)周期內(nèi)增量不得超過(guò)一個(gè)劑量等級(jí)。
(2)若需縮短化療間期，須確認(rèn)無(wú)本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)，肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問(wèn)題，但化療間期不得少于7天。不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短化療間期的安全性尚未得到證實(shí)(無(wú)臨床用藥經(jīng)驗(yàn))。
(3)為避免骨髓抑制和暴發(fā)性肝炎等嚴(yán)重不良反應(yīng)，每次化療開(kāi)始前須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)和肝腎功能)，全面觀察患者的狀況，化療期間至少每2周進(jìn)行1次檢查。如發(fā)現(xiàn)任何異常，必須采取相應(yīng)措施，如延長(zhǎng)化療間期，按上述規(guī)定減量或停藥。第一治療周期或增量時(shí)更須密切觀察和檢查。
(4)基礎(chǔ)研究(大鼠)發(fā)現(xiàn)空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度，導(dǎo)致其對(duì)氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱，從而降低本藥的抗腫瘤作用，故須餐后服用。
3.患者使用注意事項(xiàng):
(1)本藥為鋁塑泡罩包裝(PTP)，應(yīng)告知患者服藥前需將藥物由泡罩中壓出。
(2)曾有報(bào)道患者誤將板服下，導(dǎo)致食道穿孔，引起嚴(yán)重并發(fā)癥如縱膈炎。

本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆?；蚣?xì)粉。