注射用頭孢美唑鈉

敗血癥,急性支氣管炎,肺炎,肺膿腫,膿胸,慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染,膀胱炎,敗血癥,膽囊炎

本品適用于治療由對頭孢美唑鈉敏感的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、消化鏈球菌、擬桿菌屬、普雷沃菌屬(雙路普雷沃菌除外)所引起的下述感染:
1.敗血癥。
2.急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫、膿胸、慢性呼吸道疾病繼發(fā)感染。
3.膀胱炎、腎盂腎炎。
4.腹膜炎。
5.膽囊炎、膽管炎。
6.前庭大腺炎、子宮內(nèi)感染、子宮附件炎、子宮旁組織炎。
7.頜骨周圍蜂窩組織炎、頜炎。

1.重大不良反應
(1)罕見引起休克（0.01%以下）、過敏反應癥狀（不適感、口腔異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發(fā)汗等）（發(fā)生率不詳）。故應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立即停藥并作適當處理。
(2)有可能出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）（發(fā)生率不詳）、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征）（發(fā)生率不詳）。一旦發(fā)現(xiàn)類似癥狀，應立即停藥并作適當處理。
(3)有可能出現(xiàn)急性腎功能衰竭（發(fā)生率不詳）等嚴重腎功能損害，故應仔細觀察，定期檢查腎功能，若出現(xiàn)BUN及血肌酐升高等，應立即停藥并作適當處理。
(4)肝炎（發(fā)生率不詳）、肝功能障礙（發(fā)生率不詳）、黃疸（發(fā)生率不詳）：因為有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著升高等肝炎、肝功能障礙表現(xiàn)，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立即停藥并作適當處理。
(5)有可能出現(xiàn)粒細胞缺乏癥（發(fā)生率不詳）、溶血性貧血（發(fā)生率不詳）、血小板減少（發(fā)生率不詳）。故應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立即停藥并作適當處理。
(6)罕見出現(xiàn)伴有便血的偽膜性腸炎（低于0.01%）（初期癥狀：腹痛、腹瀉頻繁）。故應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立即停藥并作適當處理。
(7)有可能出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線檢查異常、嗜酸細胞增多等癥狀的間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不詳）、伴有嗜酸細胞增多肺沒潤(PIE)綜合征（發(fā)生率不明）。一旦出現(xiàn)類似癥狀，應立即停藥并作適當處理，如使用腎上腺皮質(zhì)激素。
2.其它良反應

對本品成分有過敏性休克史的患者禁用。對本品所含成分或頭孢類抗生素有過敏史的患者原則上不給藥,不得不使用時應慎用。

1.慎重用藥（下述患者應慎重用藥）
(1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者。
(2)本人或雙親、兄弟姐妹等親屬屬于過敏體質(zhì)，易發(fā)作支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀的患者。
(3)嚴重腎損害患者[有可能出現(xiàn)血藥濃度升高、半衰期延長]（參照【用法用量】的使用注意及【藥代動力學】項）。
(4)經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者、全身狀態(tài)不良患者（通過攝食不能補充維生素K的患者，會出現(xiàn)維生素K缺乏）。
(5)高齡者[參照【老年用藥】項]。
2.重要注意事項：
(1)因為沒有確切的方法預知本品引起的休克、過敏樣反應，應采取如下措施：
(2)使用前應充分詢問病史，尤其必須確認對抗生素的過敏史。
(3)使用時，必須準備好休克的急救措施。
(4)從給藥開始到結束，患者應保持安靜狀態(tài)、充分觀察。特別是給藥剛開始時要充分注意觀察。
(5)給藥期間及給藥后至少l周避免飲酒[參照【藥物相互作用】項]。
3．對臨床檢驗結果的影響
(1)除了陽檢尿糖用試紙反應以外，用本尼迪特氏試劑、贊林氏試劑及Clinitest進行的尿糖檢查有時呈假陽性，應注意。
(2)用雅費氏反應進行肌酐檢查時，表觀肌酐值有可能示高值，應注意。
(3)直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。

詳見【用法用量】項。

對老年患者，應在注意以下因素的同時，考慮用量和給藥間隔等因素，慎重給藥。1.老年患者因生理機能降低，易發(fā)生不良反應。2.老年患者因維生素K缺乏可能引起出血傾向。

合并用藥時應注意
1.酒精:飲酒會出現(xiàn)雙硫侖樣作用(顏面潮紅、心悸、眩暈、頭痛、嘔吐等)，所以給藥期間及給藥后至少一周避免飲酒，其引起此癥狀的機理雖不明確，但3位側鏈的N-甲硫四唑基可能有雙硫倫樣作用
2.利尿劑(呋塞米等):合用有可能增強腎損害，引起此癥狀的機理雖不明確，但據(jù)報道，動物實驗(大鼠)合用呋塞米，見到輕度至中度的近端腎小管上皮細胞核萎縮及濃縮

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.藥理作用:
(1)抗菌作用
頭孢美唑鈉對B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶以及不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的敏感菌具有相同的強的抗菌活性。
對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌有良好的抗菌作用，而且對耐頭孢菌素類及耐青霉素類抗生素的普通變形桿菌、摩氏摩根菌、將羅威登斯菌屬也有很強的抗菌活性。另外，對消化鏈球菌及擬桿菌屬、普雷沃菌屬（雙路普雷沃菌除外）等厭氧菌也顯示出很強的抗菌作用。
(2)作用機理
通過抑制增殖期細菌的細胞壁合成，而發(fā)揮殺菌作用。
2.毒理研究:
幼年人鼠皮下給藥實驗，有睪丸萎縮、抑制精子形成作用的報告。
用小鼠、家兔、豚鼠探討了頭孢美唑鈉的抗原性，其結果與其它頭孢菌素類抗生素相同，所有動物的抗原性均較弱，與頭孢唑林、頭孢噻吩的被動皮膚過敏反應的交叉性也較弱。另外，庫姆斯氏剛性反應較頭孢噻吩明顯減弱。

1.血藥濃度：
(1)靜脈注射：健康成人靜脈注射頭孢美唑鈉1克（效價）時，給藥10分鐘后的平均血藥濃度為188微克/毫升，6小時后為1.9微克/毫升，血藥濃度半衰期為1小時左右，血藥濃度和給藥劑量呈相關性。
(2)靜脈滴注：健康成人靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價）1小時，血藥濃度在滴注結束時達峰值，平均值為76.2微克/毫升，6小時后為2.7微克/毫升，血藥濃度半衰期為1.2小時左右，血藥濃度和給藥劑量呈相關性。
2.血清蛋白結合率：
頭孢美唑鈉100微克/毫升：84.8%
頭孢美唑鈉25微克/毫升：83.6%（體外，離心超濾法）
3.分布：高濃度分布于痰液、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮/卵巢/輸卵管、盆腔積液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外，也分布于羊水、臍帶血、腎（皮質(zhì)及髓質(zhì)），但幾乎不分布于母乳中。
4.代謝及排泄：
頭孢美唑鈉在體內(nèi)不代謝，大部分以具有抗菌活性的原型狀態(tài)從尿中排泄。6小時內(nèi)尿中回收率為85～92%，代謝率高。
5.腎功能損害時的血中濃度及尿中排泄：
腎功能降低時，尿中排泄減少，出現(xiàn)血藥濃度上升及半衰期延長。
6.腎功能損害患者用藥：
腎功能損害患者靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價），用一室開放模型解析藥代動力學，結果顯示腎功能與頭孢美唑鈉的血清清除率及腎清除率之間有顯著相關性。

密閉，在涼暗干燥處保存(避光并不超過20℃)。

1.成人，每日1-2克（效價），分2次靜脈注射或靜脈滴注。
2.小兒，每日25～100毫克（效價）/公斤體重，分2～4次靜脈注射或靜脈滴注。
3.另外，難治性或嚴重感染，可隨癥狀將每日量成人增至4克（效價）、小兒增至150毫克（效價）/公斤體重，分2～4次給藥。
靜脈注射時，本品1克（效價）溶于注射用蒸餾水、生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中，緩慢注入。另外，本品還可加入補液中靜脈滴注，此時不得用注射用蒸餾水溶解，因溶液滲透壓不等張。
4.用法、用量的使用注意事項
(1)嚴重腎功能損害患者，應適當調(diào)節(jié)給藥劑量及給藥間隔等，慎重用藥（參照【慎重用藥】及【藥代動力學】項）。
(2)使用本品時，原則上應做藥敏試驗，且用藥應限于治療疾病必要的最短時間[防止出現(xiàn)耐藥菌等]。
5.用藥須知
(1)配制方法：配制靜脈滴注劑時，應參照前述用法用量欄記載的注意事項。
(2)給藥：靜脈內(nèi)大量給藥時，可能會引起血激性痛，故應充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并盡量緩慢注入。