鹽酸金剛乙胺顆粒

氣管炎,支氣管炎,肺炎,咽炎,流感,禽流感,甲型H1N1,流感

本品用于成人預(yù)防和治療A型流感病毒感染，也適用于兒童預(yù)防A型流感病毒感染。

據(jù)資料介紹，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)1,027名患者在推薦的每日0.2g劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

對(duì)金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過(guò)敏的患者禁用。

據(jù)報(bào)道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。

50mg*8袋

處方藥

醫(yī)保乙類

否

12個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用：
鹽酸金剛乙胺為合成的抗病，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚，可能是通過(guò)抑制病毒脫殼，從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究：
遺傳毒性：在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變?cè)囼?yàn)中，未見(jiàn)本品有致突變作用。
生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道，本品能通過(guò)小鼠的胎盤(pán)，并已證實(shí)。當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日（按體表面積推算相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍）時(shí)，本品具有胚胎毒性，該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對(duì)母體也產(chǎn)生了以下影響，如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（按體表面積推算分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日劑量組發(fā)現(xiàn)母體毒性，在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加；另外在兩個(gè)較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對(duì)母體和胚胎的利大于弊時(shí)，才可使用本品。
致癌性：尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。

據(jù)Physician’sDeskReference(54版)介紹，目前尚無(wú)有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。
國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：?jiǎn)我粍┝?00mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對(duì)于20～40歲之間的健康成年人，在6±1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中，體內(nèi)清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，藥時(shí)曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面，這些患者并沒(méi)有年齡之間的差異。然而，在對(duì)50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對(duì)比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對(duì)60～102歲需要家庭護(hù)理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。
金剛乙胺對(duì)兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚未系統(tǒng)研究。給一組（10個(gè)人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時(shí)后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時(shí)后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測(cè)到該藥物濃度。
口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。
在一組（14人）主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯差異。患嚴(yán)重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對(duì)照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期約長(zhǎng)2倍，表觀清除率大約降低50%。
腎功能不全者對(duì)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）為31～50ml/min的8位患者和CrCl為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人CrCl>50ml/min）進(jìn)行對(duì)照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人（CrCl0～10ml/min）在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對(duì)比，消除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%。血液滲析無(wú)助于金剛乙胺的清除。
與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過(guò)通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。

避光

口服。撕開(kāi)小袋，把藥物倒入適量的溫水中，搖勻，即可服用。1.成人和兒童的預(yù)防用藥：成人：成人的推薦劑量是每次100mg(2包)，每日二次。兒童：10歲以下兒童，每日一次，每次5mg/kg，每日劑量不超過(guò)150mg。10歲或以上的兒童，用量與成年人一致。2.成人的治療用藥：成人的推薦劑量為每次100mg(2包)，每日二次。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治果更好，從癥狀開(kāi)始連續(xù)治療約七天。