西洛他唑膠囊

慢性動(dòng)脈閉塞,間歇性跛行

用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。

1.全身不良反應(yīng)：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。
2.循環(huán)系統(tǒng)：偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。
3.消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿(mǎn)感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。4.過(guò)敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
5.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。
6.肝臟：偶有AST、ALT、LDH值上升。
7.腎臟：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
8.其他：偶有浮腫、疼痛。
9.出血傾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。

1.對(duì)本藥任何成份過(guò)敏者。
2.患有3-4級(jí)充血性心力衰竭的病人。
3.出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。
4.妊娠或有可能妊娠的婦女。

1.如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、癢感，應(yīng)停藥。
2.如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。
3.以下患者慎服本品：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗凝藥或抗小板藥（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。

處方藥

非醫(yī)保

否

國(guó)產(chǎn)

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

前列腺素E1與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)脈苷-磷酸及增強(qiáng)。

尚不明確。

1.本品通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。
2.本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。
3.西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無(wú)效)。
4.本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

本藥口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。本藥主要通過(guò)肝臟細(xì)胞色素酶P-450代謝（主要為3A4，），代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑（3，4-dehydro-cilostazol）,活性為原藥的4～7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑（4’-trans-hydroxy-cilostazol）,活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11～13小時(shí)，長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇跛行患者間沒(méi)有顯著差異。本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為CYP3A4，少部分為CYP2C19?？诜派湫詷?biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4’-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞中排泄。原藥在尿中屬測(cè)不出水平，不足2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排匯。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。

密封保存。

口服，一次100mg（二粒），一日二次。可根據(jù)病情適當(dāng)增減。