拉坦前列素滴眼液

原發(fā)性嬰幼兒型青光眼,原發(fā)性嬰兒青光眼,高眼壓癥,高眼壓,眼高壓,眼內(nèi)高壓,青光眼,青光眼,青光眼

本品用于降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

觀察到的絕大多數(shù)不良反應(yīng)均在眼部。1.眼：(1)很常見（>1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有異物感），睫毛變化（變深，變粗，變長，睫毛數(shù)量增加）。(2)常見（>1/100和<1/10）：輕至中度結(jié)膜充血，短時點狀角膜炎（大多無癥狀），瞼炎，眼痛。(3)偶然（>1/1000和<1/100）：眼瞼水腫。(4)罕見（<1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黃斑水腫，無癥狀的角膜水腫和侵蝕，眶周水腫，眼瞼皮膚變深，眼瞼局部皮膚反應(yīng)，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛變多，變深，變粗，變長（主要日本人發(fā)生），在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛。2.呼吸：罕見（<1/1000）：哮喘，哮喘加重和呼吸困難。3.皮膚：偶然（>1/1000和<1/100）：皮疹。在虹膜混合色的病人（藍(lán)-棕，灰-棕，黃-棕，綠-棕），本品可能較易引起虹膜棕素沉著，這是因為虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜變色可能是永久性的。本品治療期間發(fā)生黃斑水腫很罕見，且主要是無晶狀體，后房人工晶體囊袋撕裂的病人和已知有發(fā)生黃斑囊樣水腫危險因素的病人（如糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）。本品治療和不可解釋的黃斑水腫間的相關(guān)性不能排除。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見。這些病例的病人多伴有發(fā)生這些疾病的危險因素。哮喘，哮喘加重和呼吸困難罕見報道。哮喘病人使用本品僅有有限經(jīng)驗，但在臨床研究中用激素或非激素治療的中度哮喘病人，未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對肺功能有影響。重度哮喘或不穩(wěn)定性哮喘患者使用本品尚無經(jīng)驗，所以在獲得足夠經(jīng)驗以前，這些病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

1.已知對本品滴眼液中任何成份過敏者。2.角膜接觸鏡(隱性眼鏡)佩戴者。

本品可能會增加虹膜棕素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對稱。眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕﹑灰-棕﹑綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內(nèi)開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過4年的病人30％可發(fā)生此作用。多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7％到85％不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰﹑綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。顏色改變是因為虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕素不會再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。治療不會影響虹膜的痣或斑點。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經(jīng)驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。本品用于慢性閉角型青光眼﹑植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗。本品用于炎性和新生血管性青光眼，炎癥性眼睛疾病或先天性青光眼無經(jīng)驗。本品對瞳孔的作用無或很小。本品對閉角型青光眼的急性發(fā)作無經(jīng)驗。所以，在獲得更多經(jīng)驗以前，建議本品用于以上情況時應(yīng)小心。本品用于白內(nèi)障手術(shù)的perioperativeperiod已有一些數(shù)據(jù)，應(yīng)慎用。本品用于無晶狀體﹑人工晶體伴后房晶體囊袋撕裂或植入前房人工晶體﹑或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人應(yīng)謹(jǐn)慎。已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病體質(zhì)危險因素的病人可使用本品，但應(yīng)小心。嚴(yán)重哮喘或不穩(wěn)定型哮喘病人使用本品無經(jīng)驗。所以，在獲得足夠經(jīng)驗以前，這些病人應(yīng)慎用。還觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本病人。目前的經(jīng)驗表明，眶周皮膚顏色改變不是永久性的，有些病人本品繼續(xù)治療后改變消失。與其他眼部用藥相似，滴入藥液可能引起一過性視力模糊。

2.5ml:0.125mg/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

是

國產(chǎn)

1.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用本品。2.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進(jìn)入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。

兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。

參見【用法用量】。

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

作用機制：拉坦前列素是一種新型替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前提藥物。它通過角膜被吸收，在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸，以增加房水的鞏膜色素外流達(dá)到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢。
致癌、致突變、生存：本品在細(xì)菌、小鼠淋巴瘤細(xì)胞、微核試驗中未見致突變作用。
人體淋巴細(xì)胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現(xiàn)象。
小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大約為人用最大劑量的2800倍）20——24個月，未見致癌作用。
大鼠體內(nèi)、外研究表明本品對DNA合成無干擾，動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。
致畸作用：兔妊娠試驗表明，服用本品量高于人體最大用量的80倍時，出現(xiàn)4/16母兔發(fā)生死胎，估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。

本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴(kuò)散出來并進(jìn)入房水中，約2h可達(dá)到血藥峰值。3~4h后眼壓開始下降，8~12h達(dá)到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出，半衰期約為2h。通過結(jié)膜或粘膜產(chǎn)生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環(huán)系統(tǒng)，經(jīng)肝代謝后主要隨尿排泄。

密封，置陰涼處。

滴眼,每日一次,每次一滴,最好于晚間滴于患眼。