單硝酸異山梨酯分散片

魯南

中暑,冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用藥初期可能會出現酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)使用數日后，癥狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓

低充盈壓的急性心急梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、性低血壓及腎功能不全者慎用。

20mg*48片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

國產

盡管沒有充分的證據證明女性在孕期服用本品是安全的，但酯類藥物已使用多年并沒有產生不良后果，且動物試驗證明也無不良影響。但對于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年人服用本品更易產生低血壓反應，應注意調整服用劑量。

與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

如不慎過量服用本品，有以下兩種癥狀發(fā)生：
——血管普遍擴張，出現劇烈頭痛、興奮、心動過速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至暈厥，造成虛脫。
——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時，可按每公斤體重1～2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍，對于癥狀較輕時，可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍。
服藥過量時，建議：1、誘導嘔吐；2、服活性炭；3、血壓下降者可抬高腿部，仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進行治療。

單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

含服吸收迅速，藥物在口內2分鐘內即可溶解。可提高兒童和老年人用藥的順應性。并且生物利用度高，無肝臟首過效應，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期t1/2為5～6小時，作用維持時間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄?？诜撍?8小時內約有81%從尿中排泄，膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結合物，占27%；以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結合物，它們隨膽汁進入腸腔后被水解，釋放出的單異山梨酯，絕大部分以重吸收至血液。

遮光、密閉保存。

用5%葡萄糖注射液稀釋后從1~2mg/hr開始靜滴，根據患者的反應調整劑量，最大劑量為8~10mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個體反應不同，需個體化調整劑量。