阿那曲唑片

艾達(dá)

乳腺癌,乳腺癌

1.適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。
2.適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
3.適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品副作用主要包括皮膚潮紅、干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。子宮出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品療法的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評價。在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽水平。

本品禁用以下情況：
1.絕經(jīng)前婦女。
2.妊娠期或哺乳期婦女。
3.有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）。
4.有中到重度肝損害病人。
5.已知對阿那曲唑及其制劑輔料過敏的病人。

1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。
2.當(dāng)對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。
3.本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機械時應(yīng)特別注意。

1mg*14片/瓶。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月。

國產(chǎn)

本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。

本藥不推薦兒童服用。腎功障礙：輕度至中度腎損害不用調(diào)整劑量。肝功障礙：輕度肝損害不用調(diào)整劑量。

每日一次，每次1片。

孕婦或哺乳期婦女。

安替比林和西咪替丁藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時不易引起由細(xì)胞色素P-450所介導(dǎo)的藥物相互作用。對臨床試驗安全性數(shù)據(jù)進(jìn)行回顧，未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥物之間有明顯的相互作用。含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，故不宜同本品合用。他莫昔芬可能降低本品的藥理作用，故不應(yīng)同本品合用。

目前在意外藥物過量方面的經(jīng)驗有限。動物試驗證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進(jìn)行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達(dá)60mg，絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女每日達(dá)10mg時仍然可被良好耐受。未得到產(chǎn)生有危及生命癥狀的單一劑量。本品藥物過量無專門解救藥，治療只能對癥處理。在處理藥物過量時應(yīng)考慮到同時應(yīng)用了多種藥物的可能性。若病人清醒則可以進(jìn)行催吐。因本品蛋白結(jié)合率較低，故透析可以奏效。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護包括密切觀察病人并監(jiān)測其生命體征。

急性毒性在對嚙齒類動物進(jìn)行的急性毒性試驗中，阿那曲唑的半數(shù)致死量為口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半數(shù)致死量為口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。長期毒性使用大鼠和狗進(jìn)行多次給藥毒性試驗，未建立阿那曲唑無作用劑量水平，在小劑量組(1mg/公斤/日)和中劑量組(狗3mg/公斤/日，大鼠5mg/公斤/日)下所觀察到的反應(yīng)則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導(dǎo)的特性相關(guān)，未有明顯毒性作用或變性改變。致突變試驗用阿那曲唑進(jìn)行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。生殖毒性雌性大鼠口服阿那曲唑1mg/kg/天時有高的不育率，0.02mg/kg/天時胚胎植入前失敗率增加。這些作用均發(fā)生在對應(yīng)的臨床應(yīng)用劑量時。對人類的作用不能排除。這些作用和該化合物的藥理學(xué)作用有關(guān)，停藥5周后可完全逆轉(zhuǎn)。妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達(dá)1.0和0.2mg/kg/天，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，所觀察到的這些現(xiàn)象(大鼠胎盤增大，家兔流產(chǎn))和該化合物的藥理學(xué)作用有關(guān)。大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時(從懷孕后17天至分娩后22天的大鼠)其子代的存活率下降，這些現(xiàn)象和該化合物對分娩的藥理學(xué)作用有關(guān)。對母代大鼠給予阿那曲唑治療未見對第一代子代行為或生殖機能有副作用。致癌試驗對大鼠進(jìn)行為期2年的腫瘤形成研究結(jié)果表明，僅在高劑量阿那曲唑(25mg/kg/天)時雌性肝臟腫瘤和子宮基質(zhì)息肉及雄性甲狀腺瘤的發(fā)生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認(rèn)為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關(guān)性。對小鼠進(jìn)行為期2年的腫瘤形成研究結(jié)果表明，可誘發(fā)良性卵巢腫瘤和淋巴網(wǎng)狀腫瘤發(fā)生率的紊亂(雌性組織細(xì)胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多)。此類改變被認(rèn)為是芳香化酶抑制劑對小鼠的特殊作用，因此認(rèn)為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關(guān)性。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時內(nèi)(禁食條件下)。阿那曲唑清除較慢，血漿清除半哀期為40-50小時，食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當(dāng)每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用七天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90-95%，沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動力學(xué)參數(shù)是時間或劑量依賴性的。絕經(jīng)后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學(xué)。兒童中尚未進(jìn)行該藥的藥代動力學(xué)研究。阿那曲唑的血漿蛋白結(jié)合率僅為40%。本品在絕經(jīng)后婦女體內(nèi)廣泛代謝，服藥后72小時內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排出，血漿中主要代謝產(chǎn)物并不抑制芳香化酶活性。穩(wěn)定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內(nèi)。

密封保存。

1.成人(包括老年人):口服，每日一次，每次1片。
2.兒童:本藥不推薦兒童服用。
3.腎功能損害:輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。
4.肝功能損害:輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。
5.對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。