柳氮磺吡啶腸溶片

克羅恩病,幼年型類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,結(jié)腸炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,潰瘍性結(jié)腸炎,腸炎,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

本平適用于：
1.潰瘍性結(jié)腸炎：治療輕至中度的潰瘍性結(jié)腸炎;在重度潰瘍性結(jié)腸炎中可作為輔助療法。亦可用于潰瘍性結(jié)腸炎緩解期的維持治療。
2.Crohn‘s病：用于治療活動(dòng)期的克隆病，特別是那些累及結(jié)腸炎的患者。
3.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥不顯著的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（多關(guān)節(jié)型）。

1.最常見的不良反應(yīng)有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及搔癢、頭痛、心悸。
2.下面所列的不良反應(yīng)較少見，且可能與劑量有關(guān)：血液系統(tǒng)反應(yīng)：紅細(xì)胞異常（如：溶血性貧血、巨紅細(xì)胞癥），紫紺。胃腸道反應(yīng)：胃痛及腹痛。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：頭暈、耳鳴。腎臟反應(yīng)：蛋白尿、血尿。皮膚反應(yīng)：皮膚黃染。
3.下列反應(yīng)可能與劑量無關(guān)。血液系統(tǒng)反應(yīng)：骨髓抑制如伴有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少，血小板減少。胃腸道反應(yīng)：肝炎、胰腺炎。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：周圍神經(jīng)病變、無菌性腦膜炎。皮膚反應(yīng)：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens－johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性。肺部反應(yīng)：肺部并發(fā)癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥）。其他過敏反應(yīng)：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征。男性生殖功能紊亂：曾報(bào)道使用柳氮磺治療的男性出現(xiàn)缺乏性不育。停止用藥可逆轉(zhuǎn)此反應(yīng)。

對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，肝功能損害，腎功能損害患者，血卟啉癥，血小板，粒細(xì)胞減少，血紫質(zhì)癥，腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長,劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次,如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水，休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
3.對呋塞米，砜類，噻嗪類利尿藥，磺脲類，碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者,對本品亦會(huì)過敏。
4.治療中須注意檢查以下幾項(xiàng)：
(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查,觀察用藥效果及調(diào)整劑量。
(3)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(4)肝，腎功能檢查。
(5)遇有胃腸道刺激癥狀,除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時(shí)一次,使癥狀減輕。
(6)根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性,隨時(shí)調(diào)整劑量,部分患者可采用間歇治療(用藥二周,停藥一周)。
(7)腹瀉癥狀無改善時(shí),可加大劑量。
(8)夜間停藥間隔不得超過8小時(shí)。
(9)腎功能損害者應(yīng)減小劑量。

0.25gx12片x5板/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個(gè)月

國產(chǎn)

1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的5ｏ%～10ｏ%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí),后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用,或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥﹑口服降血糖藥﹑甲氨蝶呤﹑苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.避孕藥(雌激素類),長時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
7.肝毒物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。
8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
1ｏ.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加,因此不宜兩藥合用。
11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí),對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
13.與洋地黃類或葉酸合用時(shí),后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和。
14.與丙磺舒合用,會(huì)降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒。
15.與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內(nèi)分解,使作用降低。

當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。

未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無可供參考數(shù)據(jù)。

口服后少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)。磺胺可被吸收并排泄，尿中可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物。磺胺及其代謝產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。

遮光、密閉保存。

1.服用劑量應(yīng)根據(jù)患者對治療的反應(yīng)情況及對藥物的耐受性來決定。
2.片劑應(yīng)在每日固定的時(shí)間服用，進(jìn)餐時(shí)服用為佳，先前未曾用本片劑及腸溶片治療過的患者，建議其在最初幾周內(nèi)逐漸增加劑量。
3.使用腸溶片能降低胃腸道副作用的發(fā)生率。腸溶片不可壓碎及掰開服用。
4.炎癥性腸?。ㄖ饕獮闈冃越Y(jié)腸炎）：
(1)成人：
1)每天3～4g，分次口服，用藥間隔應(yīng)不宜超過8小時(shí)為宜，為防止消化道不耐受，初始以每天1～2g（4-8片）的小劑量開始，如果每天超過4g，應(yīng)警惕毒性增加。
2)嚴(yán)重發(fā)作：每次1～2g（4-8片），每天3～4次，可與藥物合用，組成強(qiáng)化治療方案。
3)輕度及中度發(fā)作：每次1g（4片），每天3～4次。
4)緩解期：建議給予維持劑量以防癥狀重現(xiàn)，一般每天2～3次，每次1g（4片）。
(2)兒童：按每公斤體重每天40～60mg的劑量，分3～6次服用。防止復(fù)發(fā)、按每公斤體重每天20～30mg的劑量，分3～6次服用。
5.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：
(1)成人：每次1g，每天2次。目前不主張對青少年慢性關(guān)節(jié)炎使用柳氮磺腸溶片。
(2)6歲以上兒童，30-50mg/公斤體重/天，分2次口服，最大劑量為2g/天。