磺胺間甲氧嘧啶片

尿路感染,慢性支氣管炎,腸道感染,皮膚軟組織感染

本品用于敏感菌所致的尿路感染、慢性支氣管炎、腸道感染和皮膚軟組織感染。

1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)?？杀憩F(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等。也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)﹑藥物熱﹑關(guān)節(jié)及肌肉疼痛﹑發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥﹑血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛﹑發(fā)熱﹑蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸﹑肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙酰化物)，故結(jié)晶尿與血尿少見(jiàn)。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心﹑嘔吐﹑胃納減退﹑腹瀉﹑頭痛﹑乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂﹑定向力障礙﹑幻覺(jué)﹑欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
10.磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑﹑剝脫性皮炎﹑大皰表皮松解萎縮性皮炎﹑暴發(fā)性肝壞死﹑粒細(xì)胞缺乏癥﹑再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥。

1.對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。
2.肝臟損害：可發(fā)生黃疸﹑肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。
3.腎臟損害：如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應(yīng)。失水﹑休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品：腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
4.對(duì)呋塞米﹑砜類﹑噻嗪類利尿藥﹑磺脲類﹑碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
5.下列情況應(yīng)慎用：缺乏G-6PD﹑血卟啉癥患者。
6.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝﹑腎功能檢查。

盒裝

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

1.由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。
2.由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

1.合用尿堿化藥可增強(qiáng)本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.不能與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)合用，因PABA可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8.與光敏感藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用后可能需要調(diào)整本品的劑量，當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。

磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml，超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。

1.本品屬長(zhǎng)效磺胺藥，其對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，但近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
2.本品的抗菌作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。

1.口服本品后迅速自胃腸道吸收，4～6小時(shí)達(dá)高峰血濃度，有效濃度維持較長(zhǎng)，血消除半衰期為37小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為80%。
2.本品可廣泛分布于組織體液中，滲入腦脊液的藥物濃度為血濃度的30％。
3.本品主要從尿中排泄，排泄較緩慢，48小時(shí)由尿中排出給藥量的57%，此外本品部分自皮膚、膽汁和乳汁排泄。
4.由于本品在尿中溶解度較高（游離型和乙?；铮式Y(jié)晶尿與血尿少見(jiàn)。
5.本品的抗菌活性、吸收、排泄、血峰濃度、組織分布均優(yōu)于磺胺嘧啶和磺胺林。

遮光，密封保存。

口服給藥:
1.成人：首劑1g，以后一次0.5g，一日1次。
2.兒童：2個(gè)月以上兒童一日15mg/kg，首劑加倍。