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  • 藥品詳情

單硝酸異山梨酯氯化鈉注射液

來(lái)源:魯南貝特制藥有限公司 日期:2018-12-05 20:06:17

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20010779
  • 英文名稱:Isosorbide Mononitrate Sodium Chloride Injection
  • 商品名:欣康
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):山東臨沂
  • 劑型:注射劑
  • 規(guī)格:100ml:單硝酸異山梨酯20mg與氯化鈉0.9g
  • 生產(chǎn)地址:山東省臨沂市銀雀山路243號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2015-07-24
  • 藥品本位碼:86904012000327
相關(guān)疾病

冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

適應(yīng)癥

預(yù)防和治療心絞痛;與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

不良反應(yīng)

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)使用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

1.急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);
2.嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);
4.肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過敏者。

注意事項(xiàng)

1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓)的病人服用本品,由于對(duì)肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對(duì)增加的結(jié)果,可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低(低氧血癥),這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。
2.因本品可增高眼內(nèi)壓,青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù):—主動(dòng)脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄—有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(性低血壓)的病人—伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量甘油后)—嚴(yán)重腎功能損害的病人—甲狀腺功能減退、營(yíng)養(yǎng)不良及體重過低患者
4.因本品為含0.9%氯化鈉的溶液,對(duì)需要限制鈉鹽的患者慎用。

包裝

100ml

類型

處方藥

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

有效期

18個(gè)月

國(guó)家/地區(qū)

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦孕早期及孕中期時(shí)應(yīng)慎用本品,因本品在分娩時(shí)可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險(xiǎn),故妊娠初和最后三個(gè)月的婦女應(yīng)禁用本品。本品及其降解產(chǎn)物能通過乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用,當(dāng)服用大劑量時(shí)(阿司匹林每天超過150mg)應(yīng)終止哺乳。

兒童用藥

本品用于兒童的安全性、有效性尚未建立。不要給小于16歲的兒童使用本品,除非有特殊情況,如川崎病。

老人用藥

老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。嚴(yán)重肝或腎功能不全者需特別小心。

藥物相互作用

與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

藥物過量

與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。

藥物毒理

單異山梨酯(ISMN)為二異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.單異山梨酯口服吸收迅速,無(wú)肝臟首過效應(yīng),生物利用度可達(dá)100%,有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。
(1)口服吸收后分布迅速,給藥后10分鐘即出現(xiàn)在各組織中,30分鐘達(dá)高峰。
(2)在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低,腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜?8小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式為異山梨醇,占48%;其次為5-單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形為5-單異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,其結(jié)合物隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
2.本品中單異山梨酯具有緩釋特征,血漿峰濃度較普通片下降,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。
3.阿司匹林口服后大部分在小腸上部吸收。3.5小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值,吸收后迅速被水解為水楊酸,因此乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿半衰期為0.38小時(shí),平均駐留時(shí)間為3.9小時(shí)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織,也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%~90%。水楊酸經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物,小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。尿液pH值對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快。

貯藏

遮光,密閉保存

用法用量

靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整,一般有效劑量為每小時(shí)2~7mg。開始給藥速度為60μg/分,一般速度為60~120μg/分,每日一次,10天為一療程。