鹽酸美西律片

慢性室性心律失常,室性早博,室性心動過速,慢性室性心律失常

本品主要用于慢性室性心律失常，如室性早博﹑室性心動過速。

1.約20%～30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。
2.胃腸反應(yīng):最常見。包括惡心﹑嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。
3.神經(jīng):為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈﹑震顫(最先出現(xiàn)手細顫)﹑共濟失調(diào)﹑眼球震顫﹑嗜睡﹑昏迷及驚厥﹑復(fù)視﹑視物模糊﹑精神失常﹑失眠。
4.心血管:竇性心動過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥﹑用阿托品﹑升壓藥﹑起搏器等。
5.過敏反應(yīng):皮疹。
6.極個別有白細胞及血小板減少。

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用。

1.本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?，在程序刺激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。
2.美西律可用于已安裝起博器的Ⅱ度和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗表明在Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。
3.美西律可引起嚴重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失?；颊?。
4.在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。
5.肝功能異常者慎用。
6.室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。
7.用藥期間注意隨訪檢查血壓﹑心電圖﹑血藥濃度。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個月

國產(chǎn)

在懷孕大鼠﹑小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報道，因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。

美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。

老年人用藥需監(jiān)測肝功能。

1.有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛﹑抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。
2.美西律與奎尼丁﹑普萘洛爾或胺碘酮合用治果更好?？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ⅰb類藥物合用。
3.如果苯妥英鈉或其他肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。
4.有報道苯二氮?類藥物不影響美西律的血藥濃度。
5.美西律和地高辛﹑利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR﹑QRS和QT間期。
6.在急性心肌梗死早期，使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。
7.制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度，但也可因尿pH值增高，血藥濃度升高。

1.過量時心電圖可產(chǎn)生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。
2.有報道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。
3.藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停。

1.本品屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。
2.該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。

1.美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%～90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時，2～3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml，口服400mg時約為1.0ug/ml。2～3小時達到血藥峰濃度。
2.在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為5～7L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（T1/2）為10～12小時。長期服藥者為13小時，急性心肌梗死者為17小時。肝功能受損者半衰期（T1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為50%～60%。
3.美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿pH值不影響藥物清除，尿PH值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度。

密封保存。

《中國藥典》2005年版二部

1.口服：首次200～300mg（4-6片），必要時2小時后再服100～200mg（2-4片）。
2.一般維持量每日約400～800mg（8-16片），分2～3次服。成人極量為每日1200mg（24片），分次口服。