嗎氯貝胺片

抑郁癥,抑郁癥

本品用于抑郁癥。

有輕度惡心、口干、頭痛、頭暈、出汗、心悸、失眠、性低血壓等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹。偶見意識障礙及肝功能損害。大劑量時可能誘發(fā)癲癇。

躁狂癥患者﹑嗜鉻細胞瘤﹑甲狀腺亢進患者及對本品過敏者禁用。

1.肝、腎功能嚴重不全者慎用。2.本品禁止與其他抗抑郁藥物同時使用，以避免引起"高5-羥色胺綜合癥"的危險。3.使用中樞性鎮(zhèn)痛藥(度冷丁、、美沙芬)、、或苯丙醇氨患者禁用本品。4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。6.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。7.由其他抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品;應(yīng)停藥5周再開始使用本品。

0.1g*12粒*2板/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

國產(chǎn)

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時應(yīng)停止哺乳。

禁用。

酌情減少用量。

與西咪替丁合用，可延緩本品的代謝。與酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血壓。

單純的嗎氯貝胺過理僅產(chǎn)生輕微且可逆性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)兆及腸胃刺激，不需要特別的治療。但當和其它中樞神經(jīng)激動劑共服過量時，可能導(dǎo)致生命危險，應(yīng)住院監(jiān)視，并采取適宜的搶救措施。

藥理作用
嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑（MAOI）類抗抑郁藥。它對單胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，從而影響腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)傳導(dǎo)系統(tǒng)，使多巴胺、去甲腎上腺上腺系和5-羥色胺代謝減少，增加細胞內(nèi)上述神經(jīng)遞質(zhì)的深度，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。
毒理研究:
毒理研究：
重復(fù)給藥：大鼠連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用嗎氯貝胺400mg計，按體表面積折算，給藥量分別為臨床用量的0.6、1.5和3.8倍），給藥105天時，中、高劑量組動物ASG明顯升高，繼續(xù)給藥后，中劑量組AST水平逐漸恢復(fù)正常，便高劑量組動物出現(xiàn)明顯的肝細胞濁腫，部分肝細胞灶狀壞死，此病理改停藥40天后恢復(fù)。雜種家犬連續(xù)180天經(jīng)口給予嗎氯貝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按體表面積折逄，給藥量分別約為臨床推薦劑量的0.5、1.2和2.9倍)給藥100天時，多數(shù)高劑量組動物（3/5）AST明顯升高,便僅少數(shù)動物(1/5)AST持續(xù)升高至給藥180天,停約40天后恢復(fù)至正常水平.高劑量組動物病理學(xué)檢查可見匯管區(qū)周圍肝細胞增大，胞質(zhì)疏松，肚細胞點狀壞死。此外部分高劑量組動物出現(xiàn)紅細胞計數(shù)和血紅蛋白含量下降，以及小細胞低色素性貧血。
遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回得突變試驗，中國倉鼠肺細胞（CHL）染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖性試驗結(jié)果均為臨床推薦劑量的0.2、0.5和1.0倍），除高劑量組動物出現(xiàn)吸收胎率和死亡胎率升高名，親代和子代支物未出現(xiàn)其它明顯毒性反應(yīng)。妊娠大鼠器官形成期經(jīng)口給予嗎氯貝胺40、80、160mg/kg/d（按體表面積折算，給藥量分別約為臨床推薦劑量的1.0、1.9、3.9倍），未發(fā)現(xiàn)孕鼠和胎鼠出現(xiàn)明確與藥物相關(guān)的毒性反應(yīng)。

嗎氯貝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小時達血液最高濃度，血藥達峰濃度約2458ng/ml，其中50%和血漿蛋白結(jié)合，穩(wěn)態(tài)表現(xiàn)分布容積約為1.2L/kg消除半衰期為1-3小時，對單胺氧化酶的抑制作用約持續(xù)14小時，血漿清除率約為20-50L/h。在體內(nèi)主要經(jīng)肝臟代謝。服藥后24小時，其代謝產(chǎn)物及1%的原藥通過腎臟排出體外，使用量的0.06%從乳汁中以原形分泌

密閉保存。

常用治療量每日3片~4片半，人2~3次飯后口服，如果有必要，可以第二周加至最大劑量每日6片。