阿法骨化醇片

藥友

慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能減退癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病,骨質(zhì)疏松癥,維生素D代謝異常

1.骨質(zhì)疏松癥。
2.改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種癥狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能減退癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。

1.大部分不良反應(yīng)均是由于超大劑量服藥引起的高鈣血癥所致，下列癥狀一旦發(fā)生，應(yīng)嚴密監(jiān)測血鈣水平。
2.胃腸道方面、厭食﹑惡心﹑嘔吐﹑腹脹﹑腹瀉﹑便秘﹑胃痛等。
3.神經(jīng)精神方面、頭痛﹑眩暈﹑失眠﹑興奮﹑記憶減退等。
4.腎臟方面、尿素氮﹑肌酐﹑尿鈣升高。
5.肝臟方面、GOT﹑GPT﹑LDH﹑α-GTP升高。
6.其他、瘙癢﹑皮疹﹑結(jié)膜充血等。

高鈣血癥患者禁用。

1.服用的同時，根據(jù)醫(yī)囑，酌情補充鈣劑。
2.服藥期間，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，嚴密監(jiān)測血鈣、尿鈣水平，調(diào)整劑量，發(fā)生高鈣血癥時，立即停藥。血鈣值恢復(fù)到正常范圍后，可重新減量給藥。

0.25μg*20片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

1.在孕婦或可能懷孕的婦女使用本品要權(quán)利弊，只有在利大于弊的情況下才能使用。因為妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動物實驗大量給藥時，曾出現(xiàn)胚胎骨化延遲，對性腺的影響，受孕率下降，胎兒死亡率上升，胎兒的發(fā)育受到抑制及哺乳力下降等。
2.哺乳期中最好避免用藥，在不得已的情況下用藥時停止哺乳。關(guān)于哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動物用藥實驗（大白鼠）時，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當(dāng)于母動物用藥量的1/20。

在給小兒服用時應(yīng)充分觀察血清鈣值,尿中Ca/Cr比值等,同時慎重掌握服用量,從少量漸增,以免過量服用。

一般來說,因高齡者生理機能低下,要注意服用量。

1.與含鎂的制劑合用時，偶有引起高鎂血癥的報告。
2.與強心制劑合用，有可能出現(xiàn)心律不齊。由本品引起高鈣血癥時，強心制劑的作用被增強。
3.與鈣制劑(乳酸鈣、碳酸鈣等)合用，有可能出現(xiàn)高鈣血癥，因本品促進腸道對鈣的吸收。
4.與維生素D及其衍生物(骨化三醇等)合用，有可能出現(xiàn)高鈣血癥，因兩藥有相加作用。

超大劑量服藥可能出現(xiàn)胃腸道系統(tǒng)、肝臟、精神神經(jīng)系統(tǒng)，循環(huán)系統(tǒng)等方面的不良反應(yīng)。如：胃痛，便秘、GOT及GPT升高、頭痛，血壓輕度升高等。

本品口服后，由腸道迅速被吸收到血液中，受肝臟微粒體的25羥化酶的作用，側(cè)鏈的第25位被羥化，成為有活性的物質(zhì)1α，25-（OH）2D3,分布于腸道及骨骼等靶組織，與受體結(jié)合促進腸道鈣吸收和骨形成等一系列生理活性。
1.促進腸道吸收鈣及升高血鈣作用：給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實驗結(jié)果，證實本品有促進腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。
2.促進骨形成作用：通過孵化9日的雞胚組織培養(yǎng)的研究結(jié)果，證明正常的骨形成中1α，25-（OH）2D3是必需的。
3.腎切除的大白鼠：在腎部分切除而出現(xiàn)許多較多骨吸收腔和類骨層，及低鈣化層明顯增加的大白鼠，服用阿法骨化醇30日的實驗中，見到新生骨。
4.骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型（卵巢摘除大白鼠）：卵巢摘除長期飼養(yǎng)后，發(fā)現(xiàn)血中1α，25-（OH）2D3值降低。海綿骨小梁的鈣化率減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.1ug/kg/天服用6個月后，得到了改善。
5.骨質(zhì)疏松癥的大白鼠模型（服用氫化可的松的大白鼠）：由于長期服用氫化可的松，造成海綿骨小梁、骨皮質(zhì)厚度和骨成分的減少，這些變化經(jīng)阿法骨化醇0.02-0.1ug/kg/天服用12周后，得到了改善。
6.老年性骨質(zhì)疏松癥（人體、電子和光學(xué)顯微鏡的觀察）：在服用阿法骨化醇前后，作骨活驗，用電子顯微鏡進行觀察，得到活性成骨細胞、骨細胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學(xué)的改善。
7.鈣攝取量與骨吸收，骨形成作用：在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量，服用阿法骨化醇的實驗中，鈣含量較少時呈骨吸收，而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。

1.本品在小腸被吸收，經(jīng)由肝臟迅速代謝成為1α，25-（OH）2D3.健康成人14例口服阿法骨化醇4ug（1.0ugx4片）時，血中1α，25-（OH）2D3濃度在4-24小時（平均11小時）達到峰值（平均94.6ug/mL），48-72小時幾乎恢復(fù)為服用前值。
2.動物藥代研究顯示：大白鼠口服給藥0.4ug/kg時，48小時內(nèi)可由尿糞排泄的72%,7天內(nèi)約100%排除。另外，大白鼠連續(xù)給藥14天的實驗，沒有發(fā)現(xiàn)主要臟器有蓄積傾向。

避密容器室溫保存。

口服：成人，每次0.5μg（2片），每日一次，或遵醫(yī)囑。

本品為白色片。