西咪替丁注射液

十二指腸潰瘍,胃潰瘍

本品用于消化道潰瘍。

1.消化系統(tǒng)反應(yīng)。較常見腹瀉﹑腹脹﹑口干﹑血清氨其轉(zhuǎn)移酶輕度升高。偶見嚴(yán)重肝炎﹑肝壞﹑肝脂肪性變等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道。突然停藥，可能導(dǎo)致慢性潰瘍穿孔。2.泌尿系統(tǒng)反應(yīng)。有引起急性間質(zhì)腎炎致衰竭的報(bào)道，但此種毒性應(yīng)是可逆的。3.造血系統(tǒng)反應(yīng)。骨髓有一定抑制作用。少數(shù)病人發(fā)生可逆性中等程度的白細(xì)胞減少。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)?？赏ㄟ^血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。較常見有頭暈﹑頭痛﹑疲乏﹑嗜睡等。少數(shù)可出現(xiàn)不安，感覺遲鈍，語(yǔ)言含糊，出汗或癲癇樣發(fā)樣，以及幻覺﹑妄想等癥狀，引出中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發(fā)生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)精神毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。5.心血管系統(tǒng)反應(yīng)，可有心動(dòng)過緩，面部潮紅等。靜注射時(shí)偶見血壓驟降﹑房性早搏﹑心劫呼吸驟降﹑呼吸短促或呼吸困難。6.對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響，本藥具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時(shí)可引起男性發(fā)育﹑女性溢乳﹑減退﹑陽(yáng)痿﹑精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失;可抑制皮脂分泌﹑誘發(fā)剝脫性皮炎﹑脫發(fā)﹑口腔潰瘍等。

1.孕婦及哺乳期婦女用。5.對(duì)本品過敏者禁用。

1.不宜用于急性胰腺炎。2.用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能和血常規(guī)。3.應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。4.用本品時(shí)應(yīng)禁用及的飲料。5.老年人﹑兒童應(yīng)慎用。6.突然停藥，可能導(dǎo)致慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥(每晚400mg)3個(gè)月。7.對(duì)診斷的干擾:胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性；血液水楊酸濃度﹑血清肌酐﹑催乳素﹑氨基轉(zhuǎn)移酶等深度均可能長(zhǎng)高；甲狀旁腺激濃度則可能。8.下列情況應(yīng)慎用:(1)嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；肝﹑腎功能不全患者慎用。(2)慢性炎癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器質(zhì)性腦病。(4)腎功能損害(中度或重度)。

2ml:0.2g。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品能透過胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。

兒童慎用。

年患慎用。用藥間隔時(shí)間可延長(zhǎng)，劑量酌減。

1.與制酸藥伍用，對(duì)十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁(因硫糖鋁需經(jīng)胃酸水分解后才能發(fā)揮作用)。加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)以致癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)。3.與香豆素類抗凝藥伍用時(shí)，凝血酶原時(shí)間可進(jìn)一步延長(zhǎng)，因此需密切注意病情變化，并調(diào)整抗凝藥用量。4.與其他肝內(nèi)代謝藥伍用均應(yīng)慎用。5.與苯妥英鈉伍用時(shí)，后者血液濃度增高，毒性可能增強(qiáng)，注意定期復(fù)查周圍血象。6.本品可使維拉帕米的絕對(duì)生物利用度提高近一倍，應(yīng)注意。7.病人同時(shí)服用地高辛和奎尼丁時(shí)，不宜再用本品。8.本品可減弱四環(huán)素的作用及增強(qiáng)阿司匹林的作用。9.可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。11.由于本品有與氨基糖苷類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明對(duì)抗，只能被氯化鈣對(duì)抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止。12.與普萘洛爾，美托洛爾，甲硝唑伍用時(shí)。13.與茶堿，，氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時(shí)，肝代謝降低，可導(dǎo)致清除延緩，血藥深度升高，可能發(fā)生中毒反應(yīng)。

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究證明，口服西咪替丁吸收良好。使用200mg劑量進(jìn)行口服吸收研究，給藥后45-75分鐘時(shí)間內(nèi)，血藥濃度平均為2.8mol/L(0.7mg/L)。給藥后2小時(shí)可以從尿中回收34%的藥物，給藥后24小時(shí)可以回收70%的藥物。靜脈滴注劑量為75-117mg的3H標(biāo)記西咪替丁產(chǎn)生血峰濃度為2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血漿半衰期為123±12分鐘。尿液放射性證明藥物通過腎臟迅速排泄(2.5小時(shí)排泄60%);70%以原形排出，還有19%以硫砜排出。西咪替丁與人體血漿蛋白結(jié)合率大約為22%。

置于陰涼處

本品可經(jīng)緩慢靜脈滴注或必要時(shí)靜脈注射給藥，也可不加稀釋直接肌肉注射。靜脈給藥：靜脈間隔滴注：靜脈給藥可以是間斷給藥，200mg稀釋100ml葡萄糖注射（5%）或其它配伍靜脈溶液，滴注15-20分鐘，每4-6小時(shí)重復(fù)一次。對(duì)于一些患者如有必要增加劑量，需增加給藥次數(shù)，但每日不應(yīng)超過2g為準(zhǔn)。靜脈連續(xù)滴注：也可以使用連續(xù)靜脈滴注，通常正常的滴注速度在24小時(shí)內(nèi)不應(yīng)超過75mg/小時(shí)。靜脈注射：在某些情況下，靜脈注射是必要的。200mg本品注射液應(yīng)用0.9%氯化鈉溶液稀釋（或其他配伍溶液，見配伍溶液—靜脈注射）至20ml，緩慢注射，注射時(shí)間不應(yīng)短于2分鐘，200mg劑量可間隔3-6小時(shí)重復(fù)使用。對(duì)于心血管疾病患者應(yīng)避免使用這種給藥方法(見注意事項(xiàng)-靜脈注射)。出血停止后，可采用口服給藥，通常劑量為200mg，每天3次，吃飯時(shí)服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。肌肉注射：肌肉注射的劑量通常為200mg，在4-6小時(shí)后可重復(fù)給藥。配伍溶液-靜脈注射：盡管已證實(shí)泰為注射液與其下配伍溶液稀釋后在25℃，48小時(shí)的物理與化學(xué)穩(wěn)定性，但仍應(yīng)注意減少微生物的污染。注射液配制后，盡早實(shí)施滴注，并于24小時(shí)內(nèi)完成，棄去任何剩余注射液。本品配伍溶液如下：氯化鈉注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氫鈉注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化鈉。腎功能不全：對(duì)于腎功能不全的患者，根據(jù)肌酐清除率，使劑量減小。下面為推薦劑量：肌酐清除率(ml/分鐘)劑量0-15200mg每日二次15-30200mg每日三次30-50200mg每日四次>50正常劑量:對(duì)于腎功能低下的患者，使用本品連續(xù)靜脈滴注的經(jīng)驗(yàn)很少。因此對(duì)這種類型的患者不推薦使用連續(xù)靜脈滴注本品的給藥方法。對(duì)于進(jìn)行血液透析患者，因藥物可由透析而排出，因而推薦在下一次給藥前進(jìn)行透析。如病情需要增加劑量，應(yīng)以200mg劑量多次用藥。通過連續(xù)腹膜透析去除西咪替丁意義不大，并且對(duì)于腎衰病人，也沒有必要調(diào)節(jié)劑量范圍。特殊病例：有一些病例，如經(jīng)皮胃造瘺患者，需要控制胃酸分泌。如需要靜脈給藥，用藥方法應(yīng)與以上推薦的方法相同。