單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)

急性心力衰竭,冠心病,心絞痛,冠心病

冠心病的長期治療，預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長期治療。

用藥初期可能會出現(xiàn)酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

尚不明確。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和，或二尖瓣狹窄、性低血壓及腎功能不全者慎用。本品不用于心絞痛急性發(fā)作。

60mg*20粒/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月。

國產

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應。

與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動物實驗未觀察到。

緩釋劑與普通片比較，相對生物利用度為80～90%。ISMN的蛋白結合率＜5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。

遮光、密閉保存。

WS1-（X-042）-2005Z

口服。每日清晨服40mg。副作用明顯時，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg不明顯時，可遵醫(yī)囑增至每日60mg。

本品為硬膠囊，內容物為白色至淡黃色的球形小丸或顆粒。