甲磺酸左氧氟沙星膠囊

急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細(xì)支氣管炎,支氣管擴(kuò)張合并感染,肺炎,咽喉炎,急性支氣管炎

本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕﹑中度感染。
1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑彌漫性細(xì)支氣管炎﹑支氣管擴(kuò)張合并感染﹑肺炎﹑咽喉炎﹑扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎﹑復(fù)雜性尿路感染等。
3.生殖系統(tǒng)感染:前列腺炎﹑附睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管(結(jié))炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。
5.腸道感染:細(xì)菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒等。
6.其它感染:外傷﹑燒傷及手術(shù)后傷口感染﹑腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)﹑乳腺炎﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

用藥期間可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)如下:
1.消化系統(tǒng):有時(shí)會出現(xiàn)惡心﹑嘔吐﹑腹部不適﹑腹瀉﹑食欲不振﹑腹痛﹑消化不良等。
2.過敏癥:偶有浮腫﹑蕁麻疹﹑發(fā)熱感﹑光過敏癥以及有時(shí)會出現(xiàn)皮疹﹑瘙癢﹑紅斑等癥狀。
3.神經(jīng)系統(tǒng):偶有震顫﹑麻木感﹑視覺異常﹑耳鳴﹑幻覺﹑嗜睡，有時(shí)會出現(xiàn)失眠﹑頭暈﹑頭痛等癥狀。
4.腎臟:偶見血中尿素氮上升。
5.肝臟:可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高﹑血清總膽紅素增加等。
6.血液:有時(shí)會出現(xiàn)貧血﹑白細(xì)胞減少﹑血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等。
上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。

對喹諾酮類藥物過敏者﹑孕婦及哺乳期婦女﹑18歲以下患者禁用。

1.腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。推薦的劑量調(diào)整方案如下:
(1)肌肝清除率70～＞40ml/min，1次100mg，1日2次。
(2)肌肝清除率40～≥20ml/min，1次100mg，1日1次。
(3)肌肝清除率＜20ml/min，首次100mg，以后每48小時(shí)100mg。
2.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率＜0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。
4.若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧﹑靜脈輸液﹑抗組織胺藥﹑皮質(zhì)等。
5.喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克﹑過敏反應(yīng)﹑中毒性表皮壞死﹑急性腎功能不全﹑黃疸﹑粒細(xì)胞缺乏﹑白細(xì)胞減少﹑溶血性貧血﹑間質(zhì)性肺炎﹑偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的重癥結(jié)腸炎。
6.此外，偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥﹑低血糖﹑跟踺炎或跟踺斷裂﹑精神紊亂以及過敏性血管炎等的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置，直至癥狀消失。
7.本品在幼齡動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有關(guān)節(jié)病變。
8.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。

0.1g*12粒/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女禁用。

18歲以下患者禁用。

高齡患者應(yīng)慎用。一般采用1次100mg﹑1日2次給藥，并注意用藥間隔。

1.本品與含鎂或鋁之抗酸劑﹑鋁﹑金屬陽離子(如鐵)﹑含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。
2.與華法林或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。
3.與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。
4.與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
5.避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。

1.本品使用過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/Al-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。
2.急救措施及解:
(1)洗胃；
(2)吸附藥：活性碳（40g～60g加水200ml口服）；
(3)瀉藥：鎂（30g加水200ml），或其他緩瀉藥；
(4)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；
(5)強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；
(6)對癥療法：抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液。
(7)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。

1.本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
2.氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
對大鼠生命全程的生物測定結(jié)果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續(xù)服用2年，未表現(xiàn)出任何致癌作用。使用的最高劑量（100mg/kg/天）為人類推薦最大劑量（750mg）的1.4倍（根據(jù)相對體表面積計(jì)算）。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發(fā)的白化裸鼠（Skh-1）皮膚腫瘤的進(jìn)展時(shí)間，因此在本試驗(yàn)條件下不具有光致癌性。在光致癌性試驗(yàn)中，左氧氟沙星最大劑量（300mg/kg/天）時(shí)，裸鼠皮膚左氧氟沙星濃度范圍是25～42μg/g。而劑量為750mg時(shí)，人類受試者左氧氟沙星皮膚濃度的Cmax平均約為11.8μg/g。
3.下列試驗(yàn)表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細(xì)菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗(yàn)，小鼠顯性致死試驗(yàn)，大鼠非程序性DNA合成試驗(yàn)，小鼠姐妹染色單體互換試驗(yàn)。在體外染色體畸變（CHL細(xì)胞系）和姐妹染色單體互換試驗(yàn)（CHL/IU細(xì)胞系）中為陽性。
4.大鼠口服劑量高達(dá)360mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星對其繁殖能力沒有損害，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星對其繁殖能力也沒有損害，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的1.2倍。

1.我國尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或膠囊的詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。
2.國外左氧氟沙星片的研究資料表明，健康成人口服本品后的血藥濃度與用藥量成正比，達(dá)峰時(shí)間、血藥峰濃度以及消除半衰期見下表。
單劑口服左氧氟沙星藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)
給藥量tmax(hr)Cmax(μg/mL)t1/2(hr)
100mg(飯后)0.92±0.311.22±0.083.96±0.26
200mg(飯后)1.48±0.312.04±0.215.97±0.38
100mg(空腹)0.82±0.181.36±0.165.12±0.48
3.左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥100mg、200mg后48小時(shí)內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的85%和87%；口服給藥200mg后72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；單劑口服100mg后24小時(shí)內(nèi)，約3.5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。

遮光，密閉保存。

1.成人每日200mg～300mg，分2～3次口服。病情較重者，每日最大劑量可增至600mg，分3次口服。
2.可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減。