注射用氨芐西林鈉

呼吸道感染,胃腸道感染,尿路感染,軟組織感染,心內(nèi)膜炎,腦膜炎,敗血癥,軟組織感染

本品適用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

1.本品不良反應(yīng)與青霉素相仿,以過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)。皮疹是最常見(jiàn)的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎;過(guò)敏性休克偶見(jiàn),一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?予以保持氣道暢通﹑吸氧及給用腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2.粒細(xì)胞和血小板減少偶見(jiàn)于應(yīng)用氨芐西林的病人。
3.抗生素相關(guān)性腸炎少見(jiàn),少數(shù)病人出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
4.大劑量氨芐西林靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀,嬰兒應(yīng)用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前鹵隆起。

有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。
2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹,宜避免使用。
3.本品須新鮮配制。

處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

2年

國(guó)產(chǎn)

尚無(wú)本品在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn),所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。

1.與丙磺舒合用會(huì)延長(zhǎng)本品的半衰期。
2.氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌﹑變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。
3.本品宜單獨(dú)滴注,不可與下列藥物同瓶滴注:氨基糖苷類(lèi)藥物﹑磷酸克林霉素﹑鹽酸林可霉素﹑多粘菌素B﹑琥珀氯霉素﹑紅霉素﹑腎上腺素﹑間羥胺﹑多巴胺﹑阿托品﹑葡萄糖酸鈣﹑維生素B族﹑維生素C﹑含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑和琥珀酸氫化可的松等。
4.別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。
5.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低口服避孕藥的效果。

大劑量氨芐西林鈉靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。有報(bào)道嬰兒應(yīng)用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥

1.氨芐西林鈉為青霉素類(lèi)抗生素。舒巴坦鈉為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制藥，對(duì)淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動(dòng)桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)其他細(xì)菌的作用均甚差，但對(duì)金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅保護(hù)氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大其抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具良好的抗菌活性。
2.本品對(duì)包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬，流感瞳血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。

靜脈注射氨芐西林2g和舒巴坦1g后血藥峰濃度（Cmax）分別為109-150mg/L和44-88mg/L。肌內(nèi)注射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為8-37mg/L和6-24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2β)均為1小時(shí)左右。給藥后8小時(shí)兩者約75%-85%以原形經(jīng)尿排出。氨芐西林蛋白結(jié)合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好，均可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。

密閉，在涼暗（避光并不超過(guò)20℃）干燥處保存。

《中國(guó)藥典》2005年版二部

1.成人:肌內(nèi)注射一日2～4g,分4次給藥;靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g,分2～4次給藥。重癥感染患者一日劑量可以增加至12g,一日最高劑量為14g。
2.兒童:肌內(nèi)注射每日按體重.0～100mg/kg,分4次給藥;靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg,分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。
3.足月新生兒:按體重一次12.5～25mg/kg,出生第1、2日每12小時(shí)1次,第三日～2周每8小時(shí)1次,以后每6小時(shí)1次。
4.早產(chǎn)兒:出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg,分別為每12小時(shí)、8小時(shí)和6小時(shí)1次,靜脈滴注給藥。
5.腎功能不全者:內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小于10ml/分鐘時(shí),給藥間期應(yīng)分別延長(zhǎng)至6～12小時(shí)和12～24小時(shí)。
6.氨芐西林鈉溶液濃度愈高,穩(wěn)定性愈差。在5℃時(shí)1%氨芐西林鈉溶液能保持其生物效價(jià)7天,但5%的溶液則為24小時(shí)。濃度為30mg/ml的氨芐西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時(shí)仍能至少保持其90%的效價(jià),放置冰箱內(nèi)則可保持其90%的效價(jià)至72小時(shí)。穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦隨溫度升高而降低。供肌內(nèi)注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨芐西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過(guò)30mg/ml。