磺胺嘧啶鈉注射液

腦膜炎,急性支氣管炎,輕癥肺炎,星形奴卡菌病,惡性瘧疾,弓形蟲病

本品主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療：
1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、輕癥肺炎。
2.星形奴卡菌病。
3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
4.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清樣反應。
2.粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧：患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向，因此在全身應用磺胺藥時應定期檢查周圍血象，發(fā)現(xiàn)異常及時停藥。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸：由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高，新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害：可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
6.腎臟損害：可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥，偶可發(fā)生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、惡心等。
10.磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時應立即停藥，艾滋病患者上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦﹑哺乳期婦女禁用。
3.小于2個月以下嬰兒禁用。
4.嚴重肝﹑腎功能不良者禁用。

1.交叉過敏反應：對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、愛滋病、休克和老年患者。
3.對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
4.應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。
5.治療中須注意檢查:
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達.0～150mg/ml(嚴重感染120～150mg/ml)可有效?？偦前费獫舛炔粦^200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。
7.新生兒患者和2個月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外，應屬禁忌。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。
9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
10.本品僅供重病人應用，病情改善后應盡早改為口服給藥，不宜做皮下與鞘內(nèi)注射。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國產(chǎn)

1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響，本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。

由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加，如嚴重皮疹﹑骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者，因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊后決定。

1.與尿堿化藥同合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用，也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以至藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應。因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品后使用均需調(diào)整其劑量。
4.骨髓抑制藥與本品合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應，如白細胞、血小板減少，應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。
5.與避孕藥(口服含雌激素者)長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。
8.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏作用相加。
9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
10.烏洛托品在本性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加，因此兩藥不宜同時應用。
11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應用。
13.與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌，其血藥濃度升高而持久，易產(chǎn)生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
14.TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
15.TMP與合用可增加腎毒性。
16.利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。
17.TMP不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
18.與氨苯砜合用會致氨苯砜和TMP兩者血藥濃度均升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
19.與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物的血濃度增高。

磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。

1.本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑，兩者合用具有協(xié)同抗菌作用，對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。
2.在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲有抗微生物活性，近年來細菌對本品的耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細菌，故目前臨床上很少使用。
3.本品作用機制為磺胺藥作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，因此二者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，具有協(xié)同抗菌作用，較單藥的耐藥菌株減少。

1.本品注射后廣泛分布于全身組織和體液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血腦屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%～80%，也易進胎兒血循環(huán)。
2.本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時。
3.給藥后48～72小時內(nèi)以原形藥物自尿中排出給藥量的60%～85%。
4.本品的蛋白結合率為38%～48%。

遮光，密封保存。

1.靜脈給藥：本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射，靜脈滴注濃度≤1%。
2.成人：治療嚴重感染如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。
3.兒童：2個月以上小兒一般感染，本品劑量為每日.0～75mg/kg，分2次應用，流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100～150mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。