地氯雷他定片

普利

色素性蕁麻疹,蕁麻疹性血管炎,慢性蕁麻疹,過敏性鼻炎,蕁麻疹,麻疹,蕁麻疹

本品用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

本品主要不良反應為惡心﹑頭暈﹑頭痛﹑困倦﹑口干﹑乏力﹑偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。

對本產(chǎn)品活性成分或賦型劑過敏者禁用。

1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品。
2.肝損傷，膀胱頸阻塞，尿道張力過強，前列腺肥大，青光眼患者應遵醫(yī)囑用藥。

5mg*12片/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產(chǎn)

由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風險，孕期內(nèi)不應使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。

地氯雷他定對12歲以下的兒童患者的有效性和安全性尚未確定。

尚缺乏老年患者用藥的研究資料。

蕁麻疹、過敏性鼻炎患者。

12歲以下兒童及懷孕婦女不適用。

1.地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。
2.地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強睡眠。
3.進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。
4.地氯雷他定與酒精同時使用時，并不會增強酒精對人行為能力的損害作用。

服藥過量時，應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成份。建議進行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍)，臨床上未觀察到副反應的發(fā)生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。地氯雷他定不能通過血液透析排除；是否可以通過腹膜透析排除尚不可知。

藥理作用:
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。
毒理研究:
急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氧雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現(xiàn)死亡。
遺傳毒性：在回復突變試驗(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動物微粒體細菌基因突變試驗)和染色體畸變試驗(人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小鼠骨髓微核試驗)中，未見本品有潛在遺傳毒性。
生殖毒性：
本品經(jīng)口給藥劑量達24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時，對雌性大鼠生育力無影響：經(jīng)口給藥劑量達12mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的45倍)時，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學改變，表明雄性大鼠生育力降低：經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)時．對大鼠生育力無影響。
大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達48和60mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少：給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢：給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時，本品對仔鼠發(fā)育無影響。但目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦臨床研究資料，因為動物生殖試驗并不總能預測人的反應，除非確實需要，在懷孕期間不應使用本品。
本品可通過乳汁分泌，因此應根據(jù)該藥對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：通過氯雷他定的研究對本品的潛在致癌性進行了評估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個月和2年，雄性小鼠給藥劑量達40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時，肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發(fā)生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時，肝細胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關性尚不明確。

文獻報導，地氯雷他定口服吸收好，約3小時后達到最高血藥濃度，其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約27小時）及每日一次服藥間隔一致，地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中中等程度結合（83%－87%）。每日1次服5mg－20mg連服14天，無證據(jù)表明存在有臨床相關意義的藥物蓄積。在一項服用7.5mg地氯雷他定的單劑量研究中，食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的代謝沒有影響。

遮光、密封保存。

治療蕁麻疹,過敏性鼻炎類處方藥。

成人及12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次5mg(一片)。

本品為淺藍色圓形薄膜衣片，有壓痕。