頭孢克肟顆粒

莎普愛思

慢性支氣管炎,急性支氣管炎,支氣管擴(kuò)張合并感染,肺炎,腎盂腎炎,膀胱炎,淋球菌性尿道炎

本品適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。?br/> 1.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥（感染時(shí)），慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎；
2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
3.膽囊炎、膽管炎；
4.猩紅熱；
5.中耳炎、副鼻竇炎。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：
(1)休克：有引起休克(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(2)過敏性癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）(＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時(shí)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(3)皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群（Stevens-Johnson癥候群，0.1%）、中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群，＜0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(4)血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少(＜0.1%，早期癥狀：點(diǎn)狀出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報(bào)告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時(shí)應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(5)腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(＜0.1%)的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(6)結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。
(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎（有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均＜0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。
2.其他不良反應(yīng):
(1)過敏癥:0.1～＜5%出現(xiàn)，皮疹﹑蕁麻疹﹑紅斑，＜0.1%出現(xiàn)，瘙癢﹑發(fā)熱﹑浮腫。
(2)血液:0.1～＜5%出現(xiàn)，嗜酸細(xì)胞增多，＜0.1%出現(xiàn)，粒細(xì)胞減少。
(3)肝臟:0.1～＜5%出現(xiàn)，GOT升高﹑GPT升高﹑AL-P升高，＜0.1%出現(xiàn)，黃疸。
(4)腎臟:＜0.1%出現(xiàn)，BUN升高。
(5)消化系統(tǒng):0.1～＜5%出現(xiàn)，腹瀉﹑胃部不適。＜0.1%出現(xiàn)，惡心﹑嘔吐，腹痛﹑胸部燒灼感﹑食欲不振﹑腹部飽滿感﹑便秘。
(6)菌群失調(diào)癥:＜0.1%出現(xiàn)，口腔炎﹑口腔念珠菌癥。
(7)維生素缺乏癥:＜0.1%出現(xiàn)，維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥，出血傾向等)，維生素B缺乏癥(舌炎﹑口腔炎﹑食欲不振﹑神經(jīng)炎等)。
(8)其它:＜0.1%出現(xiàn)，頭痛﹑頭暈。

對(duì)本品及其成份或其他頭孢類藥物過敏者禁用。

1.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。
2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
3.對(duì)于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。（參照【藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)】）
4.下列患者慎重給藥：
(1)對(duì)青霉素類藥物有過敏史的患者；
(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者（參照【藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)】）。
(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者（因時(shí)有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察）。
5.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果的影響：
(1)用斑氏(Benedict)試劑、費(fèi)林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(Clinitest)進(jìn)行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。
(2)有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗(yàn)假陽性的可能性，應(yīng)予以注意。
6.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。
7.其他在幼小的大白鼠實(shí)驗(yàn)中，口服1000mg/kg以上時(shí)，有抑制精子形成的作用。

50mg*18袋

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

小鼠及大鼠劑量達(dá)人劑量400倍時(shí)的生殖試驗(yàn)未見對(duì)胎鼠損害的證據(jù)。關(guān)于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對(duì)孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時(shí)，須權(quán)衡利弊，當(dāng)利大于弊時(shí)方可用藥。未研究頭孢克肟對(duì)分娩的影響，只有在明確需要使用本品時(shí)，方可使用。頭孢克肟是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚。在使用本品時(shí)，應(yīng)考慮暫停授乳。

頭孢克肟對(duì)小于6個(gè)月的兒童的安全性和有效性尚未確定。

本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26％和20％，老年患者可以使用本品。腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21～60ml/分或血液透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的75％(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。肌酐清除率＜20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。

有使芐香豆素作用增強(qiáng)的可能性。但是關(guān)于本制劑尚無病例報(bào)告。由于本品可能導(dǎo)致腸內(nèi)細(xì)菌紊亂，可造成維生素K合成抑制。

由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內(nèi)除去頭孢克肟。

1.藥理作用:
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親和性。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。
2.毒理研究:
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg，在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320～3200mg/kg，對(duì)大鼠生育力未見影響，未出現(xiàn)致畸作用，新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。

我國目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料，國外藥代動(dòng)力學(xué)研究資料表明：
1.吸收：
正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價(jià))，約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后，約3-4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2-3.7小時(shí)。
對(duì)于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr＜60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr＜30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27μg/ml，12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長，半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。
2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。
3.代謝：在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。
4.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人(空腹時(shí))口服50，100，200mg(效價(jià))，尿中排泄率(0～12小時(shí))約為20-25%，最高尿中濃度分別為42.9(4-6小時(shí))，62.9(4～6小時(shí))，82.7μg/ml(4-6小時(shí))。另外，腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5，3.0，6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0-12小時(shí))約為13～90%。

遮光，密封，在陰涼(不超過20℃)處保存。

《中國藥典》2010年版二部

口服。
1.成人一次50～100mg(1～2袋)，一日二次，重癥患者可增加到一次200mg(4袋)，一日二次。
2.兒童一次1..～3.0mg/kg(體重)，一日二次。體重30公斤以上的兒童一次.0～100mg(1～2袋)。對(duì)于重癥患者，每次可口服6mg/kg，一日二次，或遵醫(yī)囑。

本品為混懸顆粒。