佐米曲普坦片

小兒后顱窩型腦積水綜合征,小兒Dandy-Walker綜合征,小兒Luschka-Magendie孔(第四腦室孔)閉鎖綜合征,小兒第四腦室側(cè)孔、中孔閉鎖綜合征,白塞病性鞏膜炎,貝切特病性鞏膜炎,貝切特氏病性鞏膜炎

本品適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無(wú)力、口干。感覺(jué)異?；蚋杏X(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

禁用于對(duì)本品任何成份過(guò)敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類(lèi)化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué);但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

2.5mg

否

國(guó)產(chǎn)

目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類(lèi)使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

本藥用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

本藥用于65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

1.沒(méi)有證據(jù)表明，使用偏頭痛預(yù)防物(例如β—受體阻滯劑，口服二氫，苯噻啶)對(duì)本藥的有任何影響。急性對(duì)癥治療，如使用撲熱息痛，滅吐靈及不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)及耐受力。2.在健康個(gè)體中，沒(méi)有見(jiàn)到本品與有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。本藥與/合用耐受性良好，與單獨(dú)應(yīng)用本藥相比，不良反應(yīng)沒(méi)有增加，血壓也無(wú)改變。3.使用本藥治療12小時(shí)內(nèi)應(yīng)避免使用其他5HTID激動(dòng)劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶—A抑制劑)后，佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對(duì)于使用單胺氧化酶—A抑制劑的患者，建議24小時(shí)內(nèi)服用本品的最大量為7.5mg。4.司來(lái)吉蘭(一種單胺氧化酶—β抑制劑)和氯西汀(一種選擇性5—羥色胺再攝取抑制劑)對(duì)佐米曲普坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有影響。健康老人中，佐米曲普坦的藥代動(dòng)力學(xué)與健康青年志愿者是相似的。5.與西咪替丁，口服避孕藥合用時(shí)，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽（血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽）有關(guān)。本品對(duì)偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對(duì)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合支）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，平均絕對(duì)生物利用度約為40%，本品在2.5-50mg劑量范圍內(nèi)呈線代動(dòng)力學(xué)，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時(shí)。本品的活性代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對(duì)5-HT1B/D受體的激動(dòng)作用相當(dāng)于原形藥的2-6倍，本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。多次給藥無(wú)蓄積現(xiàn)象，食物對(duì)本品的生物利用度無(wú)影響。

遮光、密閉保存。

口服。本品的起始劑量為2.5mg，若頭痛復(fù)發(fā)，應(yīng)在前次服藥2小時(shí)后服用。24小時(shí)內(nèi)服用本品不應(yīng)超過(guò)10mg。