鹽酸司來吉蘭片

金思平

帕金森病

本品適用于原發(fā)性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時，特別適用于治療運(yùn)動波動。

單獨(dú)服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均百分之三十。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細(xì)胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。

有不穩(wěn)定高血壓、心律失常、嚴(yán)重心絞痛或精神病以及前列腺肥大伴排尿困難者服用鹽酸司來吉蘭片需特別注意。若服用過大劑量(超過每天30毫克)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量鹽酸司來吉蘭片及高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險，曾報告在鹽酸司來吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動員慎用。

5mg*10片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

中國/山東

在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

目前尚無兒童用藥資料。

參見“用法用量”。

1.本品治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森所用的鹽酸司來吉蘭片劑量與含酪食品同時服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(zhì)(例如含酪食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品)會輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氯貝胺同時服用文獻(xiàn)報導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時服用。
2.有報告鹽酸司來吉蘭片與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機(jī)理未被確定，所以應(yīng)避免同時服用。
3.鹽酸司來吉蘭片與同時服用有報告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化(激越、錯亂、及幻覺)演變至譫妄及昏迷。由于及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長，停藥最少五星期后才開始服用鹽酸司來吉蘭片。另鹽酸司來吉蘭片及其代謝產(chǎn)物半衰期短，鹽酸司來吉蘭片停藥兩星期后即可開始服用。鹽酸司來吉蘭片與其他兩種5-羥色胺重攝取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導(dǎo)，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物與鹽酸司來吉蘭片應(yīng)避免同時服用。
4.由于及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長，停藥最少五星期后才開始服用鹽酸司來吉蘭片。另鹽酸司來吉蘭片及其代謝產(chǎn)物半衰期短，鹽酸司來吉蘭片停藥兩星期后即可開始服用。在健康志愿者中同時服用鹽酸司來吉蘭片及西酞普蘭無任何臨床、藥效學(xué)或藥物動力學(xué)的相互作用。不過，同時服用鹽酸司來吉蘭片及所有選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑萬拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。鹽酸司來吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心，曾報告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀，有幾例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用鹽酸司來吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚，加進(jìn)這些藥物于正服用鹽酸司來吉蘭片的病人要謹(jǐn)慎。

無過量報告。在開發(fā)研究司來吉蘭時，每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及精神癥狀。司來吉蘭過量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過量（例如：嗜睡、眩暈、激惹、活動過多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)燒）。無解毒劑，以癥狀性治療為主。

藥效作用
是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療，雙盲臨床驗證顯示單用司來吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時，司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。

迅速被胃腸道吸收，口服半小時后達(dá)峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個體差異大）。司來吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注10毫克后，其分布體積約500公升。司來吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋及左旋，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均清除半衰期為1.6小時?？偵眢w清除率約每小時240公升。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用的時間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。

在室溫15至25℃下貯存。

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早﹑中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低?；蜃襻t(yī)囑。

白色或差不多白色，圓形，凸形。無包衣，6毫米直徑。