注射用甲磺酸羅哌卡因

疼痛,疼痛

外科手術(shù)：硬膜外（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外）；局部浸潤。
急性疼痛控制：用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤

羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進(jìn)血管或過量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。過敏反應(yīng)：對酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克）神經(jīng)并發(fā)癥：神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域有關(guān)，而和局部藥幾乎無關(guān)。急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物學(xué)漿濃度豁然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應(yīng)，曾有一例患者因左≥臂神經(jīng)叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。大部分和有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)，在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%惡心發(fā)生率為25%。一般臨床報道不良反應(yīng)（＞1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

①　對酰胺類局麻藥過敏者禁用。
②　嚴(yán)重肝病患者慎用。
③　低血壓和心動過緩者慎用。
④　慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。
⑤　年老或伴其它嚴(yán)重疾患即需施用區(qū)域的患者，在施行前應(yīng)盡力改善患者狀況，并適當(dāng)調(diào)整劑量。

區(qū)域的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。
有些局部如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無關(guān)。對于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險，在施行前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。
由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。
硬膜外會產(chǎn)生低血壓和心動過緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg靜脈注射治療，必要時可重復(fù)用藥。
對駕駛及操作機(jī)械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部會輕微的影響精神狀況及共濟(jì)失調(diào)，還會暫時損害運(yùn)動和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。
藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

管制抗生素玻璃瓶裝。1瓶/盒。2瓶/盒。5瓶/盒。10瓶/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦慎用。

本品目前尚無研究資料。

參見［用法與用量］，或遵醫(yī)囑。

接受其它局麻藥或與酰胺類結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥治療的病人如同時使用羅哌卡因注射液應(yīng)小心謹(jǐn)慎，因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥摹?/p>

尚未明確。

羅哌卡因是一種酰胺類局麻藥，使用的是其純左旋體。局麻藥可提高神經(jīng)電刺激的閾值、減慢神經(jīng)沖動傳導(dǎo)、減低動作電位的上升速度，從而阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。通常進(jìn)程和受影響神經(jīng)纖維的直徑、髓鞘和傳導(dǎo)速率有關(guān)。

據(jù)文獻(xiàn)資料：羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141（25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線代學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率為440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為lml/min，穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L，終末半衰期為1.8hr。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合，非蛋白結(jié)合率為6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān)，未結(jié)合的（藥理學(xué)活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1-3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內(nèi)沒有消旋作用的證據(jù)。

密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

《中國藥典》2010年版二部

尚未明確。

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。