尼莫地平注射液

彌漫性食管痙攣,蛛網(wǎng)膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善

適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。

大量臨床實踐證明，蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。
最常見的不良反應(yīng)有：
（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
（2）肝炎。
（3）皮膚刺痛。
（4）胃腸道出血。
（5）血小板減少。
（6）偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外，個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。

尚不明確。

（1）腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
（2）尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng)，肝功能損害者應(yīng)當慎用。
（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
（4）可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當減少用藥劑量和保持觀察。
（5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
（6）稀釋本品時，切勿用力振搖，以免析晶，如遇有析出物時可加熱溶解后使用。
（7）使用時應(yīng)避光。

2mg:10ml*5支

處方藥

醫(yī)保甲類

否

暫定12個月

國產(chǎn)

（1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應(yīng)用。

（2）動物實驗提示本品具有致畸性。

（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
（2）當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。

尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內(nèi)，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多，并且由于它具有很高的親脂性特點，易透過血腦屏障。當用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時，腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應(yīng)用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（hL），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血（1~3級）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況，蛋白結(jié)合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產(chǎn)物幾無活性，通過膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。

避光，密閉保存。

《中國藥典》2005年版二部

在體重估計低于70公斤或血壓不穩(wěn)定患者，治療開始的2小時可按照每小時0.5毫克尼莫地平給藥（約為7.5微克/公斤/小時）；如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時，2小時后，劑量可增至1毫克尼莫地平（約為15微克/公斤/小時）。在體重估計大于70公斤的患者，劑量宜從每小時1毫克尼莫地平開始（約為15微克/公斤/小時）；2小時后，如無不適可增至2毫克（約為30微克/公斤/小時）。若患者發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)減少劑量或停止用藥。嚴重肝功能不良，尤其是肝硬化時，由于代謝清除率的下降，可導(dǎo)致尼莫地平的和副作用，尤其是血壓下降會更明顯。在此情況下，根據(jù)血壓下降情況適當減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。
靜脈滴注給藥：臨用前取尼莫地平注射液20ml（4mg）注入500ml5%葡萄糖注射液或生理鹽水中，混合均勻后立即靜滴。注意遮光，避免陽光直射。