氨磺必利片

精神分裂癥

本品用于治療以陽性癥狀（例如:譫妄，幻覺，認(rèn)知障礙）和/或陰性癥狀（例如:反應(yīng)遲緩，情感淡漠及社會(huì)能力退縮）為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為主的精神病患。

神經(jīng)系統(tǒng)異常。非常常見：可出現(xiàn)錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進(jìn)，流涎，靜坐不能，運(yùn)動(dòng)功能減退）。使用維持劑量時(shí)，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴型）。常見：可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象，牙關(guān)緊閉等癥狀）。無需停藥，只需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。嗜睡不常見：遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，尤其是延長服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運(yùn)動(dòng)?？鼓憠A能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。癲癇發(fā)作。精神異常：常見失眠癥，焦慮，激動(dòng)，性功能障礙。胃腸道功能紊亂：例如便秘，惡心，嘔吐，口干。內(nèi)分泌異常：血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經(jīng)，男子乳腺發(fā)育，腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復(fù)。代謝和營養(yǎng)異常：不常見，高血糖。心血管異常：常見：低血壓。不常見：心動(dòng)過緩。檢查：常見：體重增加。不常見：肝酶升高，主要為轉(zhuǎn)氨酶。免疫系統(tǒng)異常：不常見：過敏反應(yīng)。?

本品不能用于下列情況：已知對藥品中某成分過敏者。有報(bào)道：接受抗多巴胺能藥物(包括苯丙酰胺類藥物)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者，曾出現(xiàn)過嚴(yán)重的高血壓。因此對于已知患有或懷疑患有嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，不應(yīng)開具含有此藥的處方。患有催乳素依賴性腫瘤，如垂體腺瘤和乳腺癌。嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率

患者接受某些非典型精神病藥物報(bào)告曾有高血糖，所以糖尿病患者用藥時(shí)監(jiān)測血糖。精神抑制類藥物可降低癲癇發(fā)作的閾值。所以對于有驚厥史的病人，服用氨磺必利時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控。由于藥物主要通過腎臟排泄，所以對于患有腎功能不全的病人，應(yīng)減少服藥劑量（見用法和用量）。對于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人，沒有相關(guān)的臨床數(shù)據(jù)（見禁忌）。由于老年人對藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時(shí)應(yīng)注意。對于患有帕金森氏病的病人，服藥時(shí)應(yīng)注意。除非必需使用精神抑制類藥物治療，否則應(yīng)避免服用此藥。由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血癥﹑葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。對司機(jī)和機(jī)器操作者的作用對于司機(jī)和機(jī)器操作者，應(yīng)特別注意，服用此藥可出現(xiàn)瞌睡癥狀。

50mg*20片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

孕婦動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見任何致畸性。由于動(dòng)物中未見致畸性，所以推斷本藥對人也沒有致畸性。事實(shí)上，迄今為止，對人體產(chǎn)生致畸性的物質(zhì)，通過設(shè)計(jì)良好的兩種動(dòng)物致畸試驗(yàn)檢測均可顯示出致畸性。在臨床運(yùn)用方面，目前尚無足夠的相關(guān)資料來評價(jià)本品用于妊娠婦女時(shí)的任何致畸或胎兒毒性作用。因此，在妊娠期間最好不使用本品。哺乳者由于沒有該藥可否通過乳汁的資料，所以，對于哺乳者應(yīng)禁止服用本藥。

對于15歲以下的兒童，沒有相關(guān)的臨床數(shù)據(jù)。

由于老年人對藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時(shí)應(yīng)注意。

配伍禁忌：1.可能引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的藥物：Ⅰa類抗心律失常藥物Ⅲ類抗心律失常藥物某些精神鎮(zhèn)靜藥物其他藥物2.左旋多巴3.除用于治療帕金森病，禁止與左旋多巴以外的多巴胺能激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用。不推薦聯(lián)合使用：1.氨磺必利能增強(qiáng)酒精對中樞作用。2.增強(qiáng)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速風(fēng)險(xiǎn)或能延長QT時(shí)間的藥物：引起心動(dòng)過緩的藥物引起低血鉀的藥物精神鎮(zhèn)靜類藥物慎重烤爐的藥物：1.CNS抑制劑2.抗高血壓藥物和其他降血壓藥物

氨磺必利為替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體，腎上腺素能受體結(jié)合。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。
低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對陰性癥狀的作用。
在與氟醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中，共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。
臨床前安全性研究結(jié)果
氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動(dòng)物致癌試驗(yàn)顯示：在嚙齒類動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關(guān)性。

在人體中，氨磺必利有兩個(gè)吸收峰：第一個(gè)吸收峰到達(dá)較快，于服藥后1小時(shí)到達(dá)，第二個(gè)吸收峰于服藥后3至4小時(shí)到達(dá)。
服藥50mg后，相對兩個(gè)吸收峰的血藥濃度分別為39±3和54±4ng/ml。
分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結(jié)合率低（16%），在與蛋白結(jié)合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。
氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個(gè)無活性的代謝物，占排泄物的4%。
重復(fù)給藥，氨磺必利在體內(nèi)不蓄積，各藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不改變。
口服消除半衰期約為12小時(shí)。
氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥，50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥后24小時(shí)內(nèi)（尿中排泄量的90%）。
腎臟清除率約為330ml/min。
高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數(shù)。

密封，在陰涼處保存。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用。急性期對于急性精神病發(fā)作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天，根據(jù)個(gè)體情況最大劑量可到1200mg/天。超1200mg/天尚未廣泛評價(jià)安全性，因此不要使用。陽性及陰性癥狀混合階段治療初期，應(yīng)主要控制陽性癥狀，劑量可為、400-800mg/天。維持治療任何情況下，均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。然后根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量至最小有效劑量。陰性癥狀占優(yōu)勢階段推薦劑量為50至300mg/天。劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)行調(diào)整。最佳劑量約為100mg/天。任何情況下，均應(yīng)根據(jù)病人的情況將維持劑量調(diào)整到最小有效劑量。腎功能不全、由于氨磺必利通過腎臟排泄，故對于腎功能不全，肌酐清除率為30-60ml/min的患者，應(yīng)將劑量減半，對于肌酐清除率為10-30ml/min的患者，應(yīng)將劑量減至三分之一。由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴(yán)重腎功能不全的病人（肌酐清除率<10ml/min）（見禁忌）。肝功能不全、由于氨磺必利代謝較少，對于患有肝功能不全的患者不需調(diào)整劑量。

本品為白色或類白色片。