利培酮口崩片

精神分裂癥,抑郁

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現(xiàn)(性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(性)低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。
4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲，范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率(3.3%)比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作，發(fā)生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn),利培酮或呋塞米同時使用時，死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%(平均年齡89歲，范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲，范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲，范圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中，有2項研究發(fā)現(xiàn)了以上情況。并沒有找到病理生理學(xué)方面的依據(jù)來解釋以上發(fā)現(xiàn)，并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹(jǐn)慎評估風(fēng)險利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中，并沒有出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。但是，對于老年癡呆患者，總體而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應(yīng)盡量避免使用利尿劑。

1mg*20片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

懷孕婦女用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無紙畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮會經(jīng)動物乳汁排除。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次2-2mg，劑量調(diào)整間隔影不少于一周，劑量證件的幅度為每日兩次，每次0.5mg，在獲得經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
2.酰胺咪嗪(卡馬西平)及其它的肝藥酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝藥酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
3.酚噻嗪、三環(huán)類抗抑郁藥和一些β受體阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與或帕羅西汀合用時,醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。
4.當(dāng)和其它高蛋白結(jié)合率的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
5.本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著影響。
6.食物不影響本品的吸收。

一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡、鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患低血鉀的患者服用了360mg的本品，結(jié)果出現(xiàn)Q-T間期延長。急性過量時,應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣,洗胃(若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行)后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管系統(tǒng)監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測,以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此，應(yīng)采取正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭，可采用靜脈輸液或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥,在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的s受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

利培酮經(jīng)口服后可完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9－羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄，14％的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35％～45％為利培酮和9－羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

YBH04822007

本品的用法為一天兩次或一天一次。常用劑量：首劑1mg（一片），一天兩次，如果能夠耐受的話，第二天和第三天以每次1mg，一天兩次的頻率增加。第三天達(dá)到目標(biāo)劑量：每次3mg，一天兩次。有些患者可能需要緩慢加量。每次8mg，每天一次的療法也是安全和有效的。調(diào)整劑量的時間不應(yīng)少于一周，每次增減1-2mg。有效劑量為4-16mg/天，4-8mg/天產(chǎn)生最大效應(yīng)。