卡馬西平膠囊
來源:江蘇美通制藥有限公司 日期:2018-12-08 14:03:12
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- 批準文號:國藥準字H32022651
- 英文名稱:Carbamazepine Capsules
- 產(chǎn)品類別:化學藥品
- 所在地區(qū):江蘇泰州
- 劑型:膠囊劑
- 規(guī)格:0.2g
- 生產(chǎn)地址:江蘇省泰州市海陵區(qū)泰九路52號
- 批準日期:2015-08-03
- 藥品本位碼:86901468000130
- 相關(guān)疾病
多發(fā)性硬化,多發(fā)性硬化癥,軸周性硬化性腦炎,癲癇,抑郁癥,精神分裂癥,三叉神經(jīng)痛,抑郁癥
- 適應癥
1.復雜部分性發(fā)作(亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作;對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。
2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3.預防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4.中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5.對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病,頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。
6.不寧腿綜合癥(Ekbom綜合征),偏側(cè)面肌痙孿。
7.酒精癖的戒斷綜合征。 - 不良反應
1.較常見的不良反應是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應,表現(xiàn)為視力模糊、復視、眼球震顫。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10%~15%。
3.較少見的不良反應有變態(tài)反應,Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
4.罕見的不良反應有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。 - 禁忌
有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常,骨髓抑制,嚴重肝功能不全等病史者禁用。
- 注意事項
1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應;
2.用藥期間注意檢查:全血細胞檢查(包括血小板,網(wǎng)織紅細胞及血清鐵,應經(jīng)常復查達2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加,應注意。
5.癲癇患者不能突然撤藥。
6.已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血藥濃度下降。
7.下列情況應停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。
8.用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月減量至停藥。
9.飯后服用可減少胃腸反應,漏服時應盡快補服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補足。
10.下列情況應慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。 - 包裝
0.2g每粒。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。
- 兒童用藥
本品可用于各年齡段兒童,具體參考(用法用量)。
- 老人用藥
老年患者對本品敏感者多,常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。
- 藥物相互作用
1.與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者降低。
2.與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應減弱,應測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。3.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。
4.由于本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各藥都需減量。
5.與含雌激素的避孕藥、、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝藥酶的誘導,這些藥的效應都會降低,用量應作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)大出血。
6.與多西環(huán)素(強力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。
7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應。
8.氟醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應。
9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10.與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。
11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。 - 藥物過量
可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析;小兒嚴重中毒時可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日;根據(jù)臨床情況,采取相應措施。
- 藥物毒理
本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥??R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機制可能分別為:①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散;②抑制T-型鈣通道;③增強中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性;④促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
- 藥代動力學
在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
- 貯藏
防潮。
- 用法用量
口服給藥:1.成人常用量(1)抗驚厥,初始劑量每次100~200mg,每天1~2次,逐漸增加劑量直至最佳;維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。(2)鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。(3)尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,通常成人限量為1.2g,少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。2.小兒常用量1.6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達每日10mg/kg,必要時增至20mg/kg,維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12μg/kg,常用量一般為按體重10~20mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;②6~12歲兒童第一日0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現(xiàn);維持量調(diào)整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4次服用。2.抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g。