馬來(lái)酸依那普利片

依蘇

原發(fā)性高血壓,腎血管性高血壓,心力衰竭

本品用于治療:
1.各期原發(fā)性高血壓。
2.腎血管性高血壓。
3.各級(jí)心力衰竭。對(duì)于癥狀性心衰病人，本品也適用于:
(1)提高生存率。
(2)延緩癥狀性心衰的進(jìn)展。
(3)減少因心衰而導(dǎo)致的住院。
4.預(yù)防癥狀性心衰。對(duì)于無(wú)癥狀性左心室功能不全病人，本品適用于:
(1)延緩癥狀性心衰的進(jìn)展。
(2)減少因心衰而導(dǎo)致的住院。
5.預(yù)防左心室功能不全病人冠狀動(dòng)脈缺血事件。本品適用于:
(1)減少心肌梗塞的發(fā)生率。
(2)減少不穩(wěn)定型心絞痛所導(dǎo)致的住院。

可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時(shí)減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少，需停藥。

對(duì)本品過(guò)敏者或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。腎功能嚴(yán)重受損者慎用。

1.個(gè)別病人，尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者，可能會(huì)引起血壓過(guò)度下降，故首次劑量宜從2.5mg（1/4片）開(kāi)始。
2.定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)和腎功能測(cè)定。

5mg*16片/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個(gè)月

中國(guó)

1.妊娠期內(nèi)不主張使用此藥，如果查明已懷孕，除非它是挽救母親生命所必需的，否則應(yīng)立即停止使用本品。
2.在妊娠的中三個(gè)月和末三個(gè)月期間，使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起胎兒和新生兒的發(fā)病和死亡。在這期間使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與胎兒和新生兒的各種損傷(包括低血壓﹑腎功能衰竭﹑高鉀血癥﹑和/或新生兒的頭顱發(fā)育不全)有關(guān)。曾有母體羊水過(guò)少發(fā)生，這主要反映了胎兒腎功能的降低，并可導(dǎo)致肢體痙攣﹑顱面畸形和肺發(fā)育不良。如果病人使用本品，則應(yīng)向病人說(shuō)明其對(duì)胎兒的潛在危害。
3.在妊娠前3個(gè)月用藥而使子宮接觸這種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，并不會(huì)使胚胎和胎兒發(fā)生上述的不良反應(yīng)。
4.那些在妊娠期必須使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的罕見(jiàn)病例應(yīng)進(jìn)行一系列的超聲檢查來(lái)評(píng)價(jià)羊膜內(nèi)的情況。如果發(fā)現(xiàn)羊水過(guò)少，應(yīng)停止使用本品，除非它是挽救母親生命所必需的。病人和醫(yī)生都應(yīng)意識(shí)到，當(dāng)出現(xiàn)羊水過(guò)少時(shí)，胎兒已遭受到不可逆的損傷。
5.應(yīng)對(duì)使用過(guò)本品的母親所生的嬰兒進(jìn)行密切的觀察，以查明是否有低血壓﹑少尿和高鉀血癥。依那普利可通過(guò)胎盤，腹膜透析可將其從胎兒的血液循環(huán)中清除，這在臨床上是有益的。在理論上，可通過(guò)換血將其清除。
6.哺乳母親:依那普利和依那普利拉在人乳中有少量分泌，哺乳母親使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童慎用。

尚未明確。

1．降壓治療
本品與其它降壓治療同時(shí)應(yīng)用時(shí)可發(fā)生迭加作用。
2．血清鉀
在臨床試驗(yàn)中，血清鉀一般都保持在正常范圍內(nèi)。單獨(dú)使用馬來(lái)酸依那普利治療高血壓病人48周后，可見(jiàn)血清鉀平均升高約O．2毫克當(dāng)量/毫升。在用馬來(lái)酸依那普利加一種噻嗪類利尿藥治療的病人中，利尿藥的排鉀作用常因依那普利的作用而減弱。
馬來(lái)酸依那普利和排鉀利尿藥一起使用，可以減輕利尿藥引起的低血鉀。
發(fā)生高血鉀的危險(xiǎn)因素包括有腎功能不全，糖尿病和同時(shí)用蓄鉀利尿藥(如安體舒通，氨苯喋啶或氨氯吡咪)，補(bǔ)鉀制劑或含鉀代用食鹽。
使用補(bǔ)鉀制劑、蓄鉀利尿藥或含鉀代用食鹽（特別是腎功能不全的病人)可引起血清鉀顯著升高。
如認(rèn)為同時(shí)應(yīng)用上述藥劑是合適的，使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并經(jīng)常監(jiān)測(cè)血清鉀。
3．血清鋰
用其它排鈉藥一樣，鋰清除率可能降低．因此．如服用鋰鹽．應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血清鋰濃度。
4．非甾體類抗炎藥
對(duì)于一些腎功能不全的病人，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與非甾體類抗炎藥合用時(shí)，可能導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步減退，這一作用通常是可逆的。

尚未明確。

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑?？诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

1.依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解，轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。
2.口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時(shí)，血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。
3.服藥后3.5-4.5小時(shí)，依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值，半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。
4.依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。
5.一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長(zhǎng)為30-35小時(shí)，依那普利拉主要由腎臟排泄。
6.嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。

遮光，密閉保存。

中國(guó)藥典2010年版二部

口服。開(kāi)始劑量為一日5-10mg(半片-1片)，分1-2次服，腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg(1/4片)。
根據(jù)血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為一日10-20mg(1-2片)，一日最大劑量一般不宜超過(guò)40mg(4片)。
本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強(qiáng)，但不宜與潴鉀利尿劑合用。

本品為白色或類白色片。