司莫司汀膠囊

骨外骨肉瘤,黑棘皮瘤,非痣樣良性黑素上皮瘤,黑素棘皮瘤,良性表皮黑色素細胞腫瘤,腦瘤,腦腫瘤

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及鏡子缺乏。

對本藥過敏的病人。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重復(fù)。

選用本品進行化療時應(yīng)避免同時聯(lián)合其它對骨髓抑制較強的藥物。

本品為細胞周期非特異物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環(huán)乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時內(nèi)約有47%的標記物從尿中排泄，糞便排泄<5%，<10%自呼吸道排出。

遮光、密封、冷凍保存。

口服100～200mg／m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。