注射用硫酸卷曲霉素

肺結(jié)核

本品適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物，經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或?qū)ι鲜鏊幬镏械囊环N或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時，本品可作為聯(lián)合用藥之一。

1.本品具顯著腎毒性，表現(xiàn)為肌酐﹑尿素氮升高﹑肌酐清除率減低﹑蛋白尿﹑管型尿等，用藥期間需監(jiān)測腎功能和尿常規(guī)。2.對第8對腦神經(jīng)有損害，一般在用藥至2～4月時可出現(xiàn)前庭功能損害，而聽覺損害則較少。3.有一定神經(jīng)肌肉阻滯作用。4.皮疹﹑瘙癢﹑皮膚紅腫等過敏反應(yīng)。

對本品過敏者及孕婦禁用。

1．聽力減退、重癥肌無力、帕金森病、腎功能不全者慎用。2．用藥期間應(yīng)注意檢查:(1)聽力測定每周1～2次，最好作電測聽檢查，每月1次。(2)定期作前庭功能及腎功能測定，尤其是腎功能減退或第8對腦神經(jīng)病變患者，每周1～2次，如尿素氮30mg/100ml以上需減量或停藥。(3)肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時。(4)血鉀濃度測定:用藥前、治療中每月測定一次。3.對診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗(yàn)的結(jié)果降低。血液尿素氮及非蛋白氮的測定值可能增高。4.失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加毒性反應(yīng)。5.本品單用時細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素有交叉耐藥性，但與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。6.腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量:肌酐清除率/(ml/分鐘)/(ml/秒)劑量(按鹽基計算)≥110(1.84)按正常人用量100(1.67)每日1次，12.7mg/kg80(1.33)每日1次，10.4mg/kg60(1.00)每日1次，8.2mg/kg50(0.83)每日7mg/kg，或每48小時14mg/kg40(0.67)每日5.9mg/kg，或每48小時11.7mg/kg30(0.50)每日4.7mg/kg，或每48小時9.5mg/kg20(0.33)每日3.6mg/kg，或每48小時7.2mg/kg10(0.17)每日2.4mg/kg，或每48小時4.9mg/kg0(0)每日1.3mg/kg，或每48小時2.6mg/kg或每72小時3.9mg/kg7.用藥2～3周后如病情好轉(zhuǎn)，仍需繼續(xù)用完整個療程。8.注射本品時需作深部肌內(nèi)注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫。

支裝

處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個月

國產(chǎn)

1.本品可通過胎盤組織。動物實(shí)驗(yàn)具致畸作用。孕婦禁用本品。2.哺乳期婦女禁用本品，如確有指征應(yīng)用時需停止授乳。

尚不明確，但不推薦在兒童患者中使用本品。

老年人腎功能呈生理性減退，需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。

1.與氨基糖苷類合用，可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性，發(fā)生聽力減退，可能是暫時性的，停藥后仍可繼續(xù)進(jìn)展至耳聾，往往呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復(fù)。2.與兩性霉素B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先后應(yīng)用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性，同用時需定期進(jìn)行聽力和腎功能測定。3.抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺，與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。4.與抗神經(jīng)肌肉阻斷藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用，因此在合用的當(dāng)時或合用后，需調(diào)整抗肌無力藥的劑量。5.甲氧或多粘菌素類注射劑與本品同時或先后應(yīng)用時，腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加，故應(yīng)避免合用;神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手術(shù)過程中或手術(shù)后本品與兩者合用時亦應(yīng)謹(jǐn)慎，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復(fù)。6.本品與類鎮(zhèn)痛藥合用時，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導(dǎo)致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹，必須密切觀察和隨訪。

該品為復(fù)合物，對結(jié)核分枝桿菌有抑制作用，其機(jī)制尚不明確，可能與抑制細(xì)菌蛋白合成有關(guān)。單獨(dú)應(yīng)用時細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性。該品與卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐藥。

該品口服不吸收，須注射給藥。該品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，但不能透入腦脊液。肌注1g后1～2小時達(dá)血藥峰濃度（Cmax），為20～40mg/L。血消除半衰期(t1/2β）為3～6小時。該品主要經(jīng)腎小球?yàn)V過以原形排出，12小時內(nèi)經(jīng)尿排出給藥量的50%～60%；少量可經(jīng)膽汁排出。腎功能損害患者清除半衰期延長，血清中可有卷曲霉素蓄積。

密封，在陰涼處保存。

1.臨用時，加氯化鈉注射液使溶解。
2.深部肌內(nèi)注射，成人一日1g，持續(xù)60～120日，而后每周2～3次，每次1g，現(xiàn)多主張每次0.75g，每日1次。